11 ДХМ - химия и экстрагирование

Этот раздел полностью переписан - обнаружилась новая информация про кислотно-щелочную экстракцию ДХМ из гуафенизин-содержащих препаратов. Добавлено описание процесса "Агент Лимон".

Пожалуйста, используйте защитные очки при работе с химикатами, и будьте очень осторожны во время этих процедур. Выражаю свою благодарность всем принявшим участие в исследованиях по этой теме.

11.1 Как я могу выделить ДХМ из сиропа от кашля и желатиновых капсул?

Я собираюсь представить это как "кухонную химию" и, надеюсь, большинство людей с соответствующими химическими познаниями (и оборудованием) без труда смогут правильно провести опыты без моей помощи.

Обычно используются три процедуры для экстрагирования ДХМ: осаждение и фильтрование, одностадийная кислотно-щелочная экстракция, и двухстадийная кислотно-щелочная экстракция (он же - процесс "Агент Лимон"). Первый метод самый худший - осажденный ДХМ хорошо проходит через фильтровальную бумагу.

Конечно, можно использовать этот способ - я просто не рекомендую его. По крайней мере, найдите настоящую фильтровальную бумагу, а не фильтр для кофе - это поможет.

11.1.1 Теория кислотно-щелочной экстракции

Процесс кислотно-щелочной экстракции - простой метод отделения нужного химиката от нежелательного "мусора". По теории, определенные химические соединения (обычно алкалоиды) присутствуют в двух формах: воднорастворимый комплекс с кислотой, и в маслянорастворимой оснОвной форме. Например, псевдоэфедрин, лекарство от насморка, обычно распространяется в виде гидрохлоридной соли (pseudoephedrine HCl), но может существовать как основание, без молекулы кислоты (отсюда термин "свободное основание"). Можно перевести алкалоид из соли кислоты в свободное основание (и наоборот) при помощи щелочи (или кислоты).

Практически это выглядит так - увеличиваем pH в смеси нужного вещества с "мусором" при помощи щелочи (например, гидроксид натрия NaOH), вещество превращается в свободное основание и выпадает в осадок, поскольку больше не растворимо в воде. Теперь, добавляем неполярный растворитель ("масляный" слой), в котором растворяется вещество, перемещиваем некоторое время - и ваше вещество все в неполярном слое. Сливаем полярный (т.е. воду) слой, и остается неполярный растворитель с нужным веществом.....

Ну и все остальное, что растворяется в масле. Итак, обращаем процесс, добавляя кислоту до тех пор пока свободное основание не превратится в соль и выпадет неполярного слоя. Добавляем воду, трясем, и выливаем неполярный слой.

это и есть кислотно-щелочная экстракция, она часто применяется для выделения активных ингредиентов из растений (бесплатный совет: ТГК в марихуане - НЕ алкалоид и таким путем его не выделить).

11.1.2 Одностадийная кислотно-щелочная экстракция ДХМ

Как применить теперь полученные знания к ДХМ? Оказывается, ДХМ - алкалоид, и его можно выделять из сиропа известным путем. Более того, эта процедура работает даже для сиропов с гуафенизином, типа Robitussin DM, и эквивалентами (содержат в слово Tussin ). "DM" сиропы обычно содержат 10 мг ДХМ на 5 мл, поэтому большого выхода не будет, однако они дешевле и шире распространены. [шире, чем сиропы с 3 мг/мл, которых вообще нет у нас (?), но Уже, чем "педиатрические"]

Вот одностадийная (преобразование соли ДХМ HBr в основную форму) процедура кислотно-щелочной экстракции. В конце продукт растворен в органическом растворителе, который затем испаряется, оставляя ДХМ в основной форме.

Я добавил новый набор шагов в этот процесс для более хорошего удаления "мусора", который модет оказаться в окончательном продукте. Эти шаги выделены курсивом и могут быть опущены при желании.

НЕ применяйте эту процедуру экстрагирования к сиропам или другим рецептурам, содержащим парацетамол/ацетаминофен, псевдоэфедрин, другие противоотечные или антигистамины. Противоотечные и антигистамины обычно алкалоиды и окажутся в конечном продукте; что касается парацетамола/ацетаминофена - я не уверен пока еще в безопасности конечного продукта. (Если кто-нибудь знает - пишите письма Билли bwhite@frognet.net и мне).

Для этого понадобятся:

Сироп от кашля или другой ДХМ-содержащий препарат (попробуйте обойтись без них :) ). Единственными активными ингредиентами, указанными на упаковке должны быть декстрометорфан и гуафенизин. Избегайте присутствия алклголя (проверьте неактивные ингредиенты). Лучше ,если удастся достать только ДХМ-содержащий препарат - в ДХМ+гуафенизин-содержащих разновидностях ДХМ обычно меньше.
Две вымытые пластиковые бутылки по два литра. Если есть стеклянные бутыли - тоже хорошо.
Стеклянную емкость для приготовления раствора NaOH (подойдет и керамическая посуда и стеклянный стакан).
Два полиэтиленовых пакета с застежкой (типа Ziploc^TM) и объемом достаточно боьшим для вмещения сиропа и некоторого количества жидкой заправки для зажигалок. Они используются в качестве сепаратора.
Неполярный растворитель. Проще всего достать заправку для зажигалок Zippo^TM или аналогичную - обязательно для зажигалок (он чище). Ведь мы хотим чтобы растворитель испарился быстро и без остатка. Капните каплю растворителя на зеркало, дайте испариться, если не осталось осадка и запаха - это то , что надо.
Натрия гидрохлорид (NaOH). Можно найти в фотомагазине. В крайнем случае используют Red Devil^TM Lye. Не делайте этого! Это фигня скорее всего с примесями. по крайней мере дайте раствору отстояться. Осторожно обращайтесь с гидроксидом натрия - он очень едок. Берегите глаза!
Термоустойчивая стеклянная тарелка (меньше - лучше).
Дистиллированая вода. Вода из под крана хуже из-за хлорных и других ионов.
Ножницы
Доступ на улицу.

Для ускорения процесса (с 12 часов до 30 минут), придется выпаривать раствор нагреванием. Для этого понадобятся:

Электрическая плитка с кастрюлей горячей воды на ней, в которую можно будет поместить тарелку (вода будет нагревать тарелку).
Фен
Респиратор

Несколько слов об испарениях органических растворителей. Растворители, с которыми придется иметь дело (гексан, гептан, петролейный эфир, и так далее) - вредны для здоровья. Действительно вредны - могут пивести к поражению мозга при вдыхании в больших количествах. Купите себе респиратор! выпаривание необходимо проводить вне помещения).

О гидроксиде натрия: он едок, особенно опасен для глаз, при добавлении в воду нагревается. Всегда добавляйте его в воду, а не наоборот. При попадании на кожу - смыть водой.

Если вам всеже не удалось достать гидроксид натрия - используйте процесс Агент Лимон.

Ну, начнем:

Приготовьте раствор гидроксида натрия (NaOH) - одна столовая ложка порошка (15 мл) гидроксида натрия на 200 - 250 мл дистиллированой воды. Мешайте до растворения. При растворении NaOH выделяется тепло.
В двухлитровую бутыль вылейте сироп и промойте остатки сиропа дистиллированой водой. При использовании капсул - разрушьте их оболочку и промойте их внутренности.
Следующие шаги процесса набранные курсивом необходимы для удаления всякого "мусора", который может привести к липкой жиже вместо кристаллического ДХМ.
Влейте достаточное количество заправки для зажигалок в двух-литровую бутыль - 5 мм на каждые 4 унции сиропа.
Закройте бутыль и вытрясайте из нее дух в течение хотя бы 5-ти минут. оставьте в бутыль в покое пока слои не разделятся вновь.
Вылейте содержимое бутыли в пакет с застежкой, и закройте его. [Можно взять достаточно высокий обычный полиэтиленовый пакет и завязать его - это действительно удобней, чем разделять через сифонную трубку - п.п.]. Возьмите пакет за верхний угол так, чтобы нижний угол смотрел на пол. Подождите разделения слоев, если необходимо.
Держа нижний угол пакета над ЧИСТОЙ бутылкой, отрежте у него самый кончик (дырочка должна быть действительно маленькой, чтобы жидкость текла тонкой струйкой). Выпустите сиропный слой в бутыль, перекрыв отверстие сразу перед тем, как только начнет литься растворитель.
Вылейте растворитель в емкость и пусть он испарится. Не выливайте его в канализацию и не сжигайте.
Вот и все... теперь у вас есть сироп очищеный от отдушек и другой ерунды. Можно повторить выделенные курсивом шаги еще раз для спокойствия.
Приступаем к основному процессу: Добавьте столовую ложку (15 мл) раствора гидроксида натрия в двухлитровую бутыль с сиропом - вы увидите быстрое формирование мутного осадка. Слегка помешайте - осадок растворится (еще не достаточно щелочи).
Повторяйте предидущий шаг до тех пор, пока осадок не перестанет растворяться. Весь раствор должен стать мутным (хорошенько перемешайте, чтобы убедиться в этом).
Добавьте еще одну столовую ложку раствора NaOH.
Добавьте достаточное количество жидкости для зажигалок - 3-5мм по высоте на 4 унции сиропа (одну стандартную бутылочку - 118 г).
Закройте бутылку и трясите до посинения (5 минут [лучше дольше]), дайте отстоятся пока не разделятся слои. Если слойи не разделяются - можно добавить повареной соли.
аккуратно слейте содержимое бутылки в пакет, закройте пакет. Возьмите за один из верхних углов так, чтобы один из нижних смотрел в пол.
Дайте слоям разделиться (это займет пару секунд).
Отрежте самый кончик нижнего угла и слейте водяной (нижний) слой. Как только он вытечет - заткните отверстие.
Поднимите пакет над стеклянной тарелкой и выпустите слой неполярного растворителя в нее.
Вынесите тарелку из помещения и, если у вас нет респиратора, дайте растворителю испариться. Это займет 12-18 часов. Пропустите следующие четыре шага.
Наденьте маску, и вынесите тарелку, фен и электрическую плитку из помещения.
Поставьте тарелку в контейнер с водой и доведите его до кипения. Вода должна находится около точки кипения, но не кипеть.
Включите фен и легонько дуйте на тарелку. Не расплескайте раствор из тарелки.
Продолжайте нагрев, пока весь раствор не испарится. В этот момент станут заметны маленькие кристаллики, блестящая пленка или слой коричневой ерунды. Что бы вы не увидели, убедитесь, что весь растворитель испарился.
Если тарелка покрыта маслянистой субстанцией, скорее всего вам удалось выделить пропиленгликоль (или что еще) вместе с ДХМ. Горячим воздухом из фена окончательно высушите поверхность тарелки - это займет 10-15 минут и пропиленгликоль испарится. Останется один ДХМ.
Соскоьлите ДХМ с тарелки лезвием - вот теперь у вас есть свободное основание ДХМ.

Пара замечаний. Во-первых, похоже, что гуафенизин переходит в маслянный слои при избытке гидроксида натрия -поэтому не переборщите. Во-вторых, если у вас есть лабораторное оборудование - используйте разделительную воронку. В-третьих, если вам кажется, что на тарелке ничего нет - высушите ее хорошенько - ДХМ с пропиленгликолем прозрачен.

11.1.3 Агент Лимон: двухстадийная кислотно-щелочная экстракция ДХМ

Процесс "Агент Лимон" - новый и, по-правде говоря, гораздо лучший метод для экстрагирования ДХМ. Он занимает меньше времени и не имеет дела с горючими и токсичными испарениями, не требует гидроксида натрия. Вот метод "Агент Лимон" в том виде, как он был в Usenet. Я вставил некоторые комментарии курсивом, в основном касающихся разделения слоев. В методе используется сифонная трубка, но мне кажется, что пакеты с замком Zip-Lock^TM - гораздо лучше.

ОПЕРАЦИЯ АГЕНТ ЛИМОН
СОВЕРШЕННО СЕКРЕТНО

Jim Barris
Indole Ringh
Anastasia Albert

После установления контроля над 80-ю процентами мировых запасов Drixoral'а, наши войска встали перед лицом изменения ДХМологии в интересах ускорения человеческого певосходства.

Задача: выделить ДХМ из сиропов от кашля с помощью материалов и оборудования, легко преобретаемого в ближайшем магазине Woolworth'а [успешного путешествия].

Теория:

ДХМ FAQ [1] описывает метод кислотно-щелочной экстракции, требующий труднодоставаемых для многих в чистом виде реактивов (особенно гидроксида натрия). Прочитайте этот ФАК для теории. Теперь, мы добавим следующее:

описаная в ФАКе "кислотно-щелочная" экстракция, на самом деле, не включала кислотную стадию. Мы добавили кислотную стадию для выделения ДХМ из растворителя. Поэтому можно избежать выпаривания растворителя - он выливается. Итак, все можно сделать без вони, из-за которой соседи могут подумать, что у вас подпольная лаборатория.

Материалы: (щас снесет крышу)

ДХМ-содержащий сироп от кашля. Если в сиропе присутствуют другие активные компоненты, кроме ДХМ и гуафенизина, то вероятно получения опасного продукта. Мы использовали Robo Max Cough.
Обычный Household ammonia [нашатырный спирт, гидроксид аммония] (чистый, а не лимонный или еще какой) [Можно взять обычную пищевую соду, но лучше NaOH, т.к. нашатырный спирт плохо пахнет. Если брать соду, то выход чистого ДХМ может быть меньше.]
Заправка для зажигалок (мы использовали "Zippo"; как выбрать подходящую: читайте ФАК [1]). Убедитесь, что она испаряется бесследно.
Лимонная кислота. Продается как средство для консервирования. В первый раз мы использовали лимонный сок, но перешли на лимонную кислоту после консультаций ([1], разговоры с людьми).

Оборудование:

Краткая встака. В статье предлагается использовать сифонную трубку для разделения слоев. Тем не менее, я думаю, что разделение слоев с помощью пластиковых пакетов - лучший метод по двум причинам: резиновые трубки (и многие пластиковые) реагируют с органическими растворителями, портятся или (что хуже) растворяются и могут испортить процесс; вы можете точнее проводить разделение. Я буду следовать их методу с моими предложениями.

Несколько емкостей и гибкий резиновый шлангдля использования в роли сифона.
Два больших пакета на застежках (e.g., Zip-Lock^TM) (если вы хотите использовать разделительную воронку, а не сифон).

Идея:

Сперва приготовьте раствор лимонной кислоты в воде. На две бутылочки туссина (по 8 унций каждая) мы использовали 3 столовых ложки лиммоной кислоты и 8 унций воды.

Добавьте нашатырный спирт [или NaOH, или соду] к сиропу. ДХМ пререйдет из гидробромида в основание и выпадет в осадок. Поскольку оно неполярно, то уйдет в неполярный растворитель. Добавим неполярный растворитель и хорошенько потрясем. Основание растворится в растворителе. Подождем разделения на слои и разделим их физически. Теперь ДХМ в неполярном слое. Смещаем его с кислотой и опять потрясем. ДХМ перейдет в лимоннокислую соль (получим ДХМ гидроцитрат). Приятно то, что ДХМ практически проскакивает водно-маслянную границу с помощью водородного ионного градиента.

Теперь выбрасываем масляный слой, и ДХМ - соль кислоты в лимонном соке. Кипятим его немного в микроволновке, перемешивая, чтобы оставшийся растворитель испарился.

Итак, у нас остался "Агент Лимон" или "ДХемонный сок", высококонцентрированный продукт покруче сиропа - при желании можно выпарить всю воду без опасения, и получить кристаллический продукт, высушенный безводной лимонной кислотой. Это я не рекомендую - сильно раздражает желудок.

Детали:

Вылейте сироп в двухлитровую бутылку.
Влейте много нашатырногоспирта. Избыток - это не страшно. Объем нашатырного спирта был примерно равен объему сиропа.
Размешайте.
Вылейте в плотно закрывающуюся емкость. Хорошо бы иметь воронку.
Между прочим, можно использовать ту же двухлитровую бутылку и налить туда заправку для зажигалок - она не растворится.
Добавьте заправки в полдюйма толщиной.
Вытрясите из емкости все остатки разума. Мы трясли 5 минут.
Вылейте все назад в двухлитровую бутылку.
Дайте слоям разделиться - слой с органическим растворителем всплывет.
Для физического разделения слоев мы использовали сифон (гибкий резиновый шланг). Заполнив сифон водой, закройте один конец и погрузите другой глубоко в водяной слой.

Опустите заткнутый конец ниже другого и откройте. Слейте только воду.

Другой путь для разделения слоев - разделительная воронка или ее примерное подобие. Вылейте все из бутылки в пластиковый пакет, запечатайте его (можно завязать), дайте слоям разделиться, отрежте нижний уголок и вылейте воду. Органический слой сохраните.
Для более полного избавления от неактивных ингредиентов, добавьте еще воды, дайте отстоятся и разделите еще раз. Мы были параноидальны и проделали это 4 раза. К концу ву продукта не было вкуса нашатырного спирта.
Смешайте масляный слой с раствором лимонной кислоты.
Перелейте в емкость и трясите до посинения. Мы трясли 5 минут, разделив работу на троих.
Разделение займет несколько минут.

Некоторые отмечали формирование мыльного слоя между слоями - просто дайте отстояться (это займет несколько часов).
Следующий шаг. Используйте сифон, мы рекомендуем быть не жадными и не давать растворителю попасть в сифон, поэтому мы оставали небольшой слой воды.

Или используйте новый пакет - на этот раз сохраните водяной слой. Берегите природу - не выливайте растворитель - просто дайте ему испариться на улице.
Прокипятите лимонный сок несколько минут (мы кипятили 7), если и остались следы органического растворителя, то они испарятся.

Выпейте "Агент Лимон". Мы еще не определили лучший метод - возможно, его можно смешать с чем-нибудь, или просто выпить. На вкус он горький из-за ДХМ.

Результаты:

(Замечание: В пробной экстракции с 4 унциями сиропа мы использовали лимонный сок вместо лимонной кислоты. Это может привести к худшим результатам.) Один из нас (I.R.) вызвался добровошльцем прпробовать экстрагированное вещество. Мой вес 105 кг, я мужчина с хорошим здоровьем - был признан лучшим испытуемым. Я разбавил материал с одной унции до 8 и добавил 6 столовых ложек сахара. Я употребил материал около 4:20 дня. экстрагированный продукт слабо отдавал лимоном (эфирные масла, видимо, ушли в органическую часть). был горький привкус - я надеюсь, что это ДХМ. Я поппробовал (очень осторажно!) несколько микролитров заправки для зажигалок и не обнаружил в ней этого странного вкуса.

Через 15 минут (пока другие исследователи курили косячок) я заметил существенные фармакологические эффекты. Примерно в 5:30 я испытывал ощущения эквивалентные дозе в 3 мг/кг. Это предполагает выход в 90% (315 мг из 350). К этому времени я дернул пару раз, что произвело мгновенные эффекты второго плато. В настоящее время 9:30 я все еще испытываю легкие эффекты.

Новый лимоннокислый продукт лежит в холодильнике м-ра Барриса. Мы планируем протестировать его в ближайшее время (возможно в эти выходные - 1 марта 1996 года) и напишем трип-репорт

[1] http://www.frognet.net/dxm

Это исследование было спонсировано грантом ДГД 3125-5-23. Департамент грязных дел нанимает работников на равных условиях.
[После превой экстракции и отделения неполярного растворителя, не выливайте его - его можно чистить еще раз тем самым увеличив выход ДХМ]

11.1.4 Метод осаждения

Если вы хотите применить метод осаждения, вым придется всего лишь добавлять NaOH в средство от кашля как описано выше, пока ДХМ ны выпадет в осадок. Дайте отстояться (или центрифугируйте раствор), и профильтруйте. Очень мелкий порошок, который, надеюсь, осел на фильтре - это свободное основание ДХМ. Я не знаю, работает ли этот метод для ДХМ + гуафенизин препаратов.

11.2 Как я могу избавиться от других ингредиентов?

Я до сих пор не имел шанса выяснить об экстракции в присутствии других активных ингредиентов (я работаю 60 часов в неделю). Вот что я выяснил.

11.2.1 Ацетаминофен [парацетамол]

Ацетаминофен (парацетамол, APAP) не выживает при кислотно-щелочной экстракции - любой из вышеописанных методов, предпочтительно Агент Лимон, сработают. Тем не менее, я не поставил бы свою жизнь на это, и если вы попробуете без тестирования конечного продукта на ацетаминофен, это ваше решение.

Для проверки найдите лабораторию, которая сможет протестировать на ацетаминофен. Такой тест возможен, но может быть неэффективным. Смотрите Раздел 11.3 - предложения одного читателя.

Другая возможность - использовать плохую растворимость парацетамола в холодной воде (часто используется для извлечения кодеина из таблеток кодеин + ацетаминофен). Теоретически, растворив продукт в воде и охладив его до точки замерзания, получим нерастворимый ацетаминофен, который легко отфильтровать. Если решите попробовать, то проведите это с продуктом процесса Агент Лимон - охлажденный сироп очень густой и нелегко фильтруется.

Подчеркну: флаг вам в руки - только если у вас есть доступ в лабораторию, тестирующую на ацетаминофен - иначе, не рискуйте поражением печени или смертью. Достаточно легко найти сироп и без ацетаминофена.

11.2.2 Гуафенизин

Любой из кислотно-щеслочных процессов экстракции избавит вас от гуафенизина. рекомендую Агент Лимон.

11.2.3 Антигистамины и противоотечные

Большинство антигистаминов и противоотечных - алкалоиды, поэтому они последуют за ДХМ при экстракции. Я смог придумать единственный простой метод изолирования их от ДХМ - различная растворимость.

Основной принцип - различные вещества растврояются в разных растворителях. Из различных источников я нашел следующие уместные растворители:

Таблица 3: Растворимость
Вещество	Холодная H₂O	Горячая H₂O	Этанол	Эфир
ДХМ HBr	Растворим (<1.5%)	Растворим (25%)	растворим (25%)	Нерастворим
ДХМ основание	Нерастворим	Нерастворим	Растворим	Растворим?
гуафенизин	Мало (1g/20 ml)	Растворим	Растворим	Растворим
d-псевдоэфедрин HCl	Растворим	Растворим	Растворим	нерастворим?
d-псевдоэфедриноснование	Мало	Мало	Растворим	Растворим
Парацетамол/ацетаминофен	Нерастворим	Растворим	Растворим	Мало
Пропиленгликоль	Miscible	Miscible	?	Растворим
Полиэтиленгликоль 400	Растворим	Растворим	Растворим?	?

Эта информация из Индекса Мерика; попытаюсь заполнить пробелы из других источников. В особенности, я точно уверен, что свободное основание ДХМ раcтворимо в эфире, а d-псевдоэфедрин HCl не растворим.Замечание: Я знаю, что писал наоборот ранее из-за опечатки.

Как видно, ДХМ и псевдоэфедрин ведут себя очень похоже в растворах. Это проблема. Если кто решит ее - присылайте предложения. До этих пор используйте только ДХМ или ДХМ + гуафенизин препараты.

11.3 Как сделать тест на ацетаминофен [парацетамол]

Основываясь на предложениях одного читателя, я выяснил, что существует очень простой тест на ацетаминофен, по крайней мере в нейтральных, водных растворах. Я кратко проверил это, но не детально, и не проверял результаты лабораторных анализов.

Ацетаминофен дает лилово-коричневую окраску в реакции с гидроксидом натрия (NaOH). Это довольно быстрая реакция - можете опробовать ее на растворенной таблетке парацетамола: добавьте часть этого раствора в раствор NaOH. Нашатырный спирт не дает такой реакции. Тем не менее, поскольку употребление конечного продукта не входит в планы - поробуйте щелок вместо NaOH.

Предположим, имеется раствор, возможно содержащий ацетаминофен. Назовем его раствор А. Приготовьте концентрированный раствор гидроксида натрия (раствор Б) - растворяя максимальное количество гидроксида натрия в малом (скажем 50 мл) количестве воды. Будьте аккуратны! Возьмите пипетку и добавьте немного раствора А в раствор Б. Если увидите лиловую или коричневую окраску - можете ставить на то, что в растворе А ацетаминофен.

Проблема в том, что если окраски нет - это не обязательно значит, что ацетаминофена (или его производного) нет. Итак, возможно это эффективный тест на присутствие/отсутствие ацетаминофена, ноя еще не уверен. будем считать это отправной точкой дальнейших исследований - и ничем более.

11.4 Как можно использовать основание ДХМ?

Теоретически возможно курить основание ДХМ через трубку (судя по всему, имеется в виду курение с фольги или аналогичный способ - п.п.). Это непростое занятие - при перенагреве ДХМ начинает вонять горелой пластмассой, и, в любом случае, очень едкая вещь. Некоторые утверждают, что это всего лишь плохо отбитые отдушки (возможно загустители) - на сколько мне известно, даже чистое основание ДХМ тяжело курить из-за высокой температуры испарения.

Одному человеку удалось курить основание декстрорфана (ДХО), но не ДХМ, так как ДХО испаряется при меньшей температуре. Другой курил основание ДХМ, но сообщил о боли в легких, затруднении дыхания - ему пришлось применять ингалятор от астмы и антигистамины. То есть курение ДХМ не стоит возни.

Можно растворить основание ДХМ в алкоголе, или засунуть в капсулу, и проглотить. В идеальном мире ДХМ вошло бы в реакцию с соляной кислотой в желудке и получился бы гидрохлорид ДХМ, который бы всосался. К сожалению, мы живем в другом месте, поэтому хорошей идеей будет превратить основание ДХМ в соль лимонной кислоты (или использовать процесс Агент Лимон). Лучший выбор - поесть пищу вместе с ДХМ чтобы увеличить выделение желудочной кислоты и ускорить транспорт липидов. Заметьте: избыток HCl может конвертировать ДХМ в ДХО. Между прочим, ДХМ на вкус очень противный.

Или можно использовать свободное основание ДХМ для дальнейшего синтеза см. Раздел 11.6.

11.5 Как я могу синтезировать ДХМ?

Эта часть будет закончена, когда завершится перевод оригинальных статей.

11.6 Что я могу синтезировать из ДХМ?

Все химические реакции требуют чистого ДХМ. Для его получения воспользуйтесь вышеописанными методами (но очистите действительно хорошо). Многие из методы требуют существенных усилий и доступа к лабораторному оборудованию и химикатам. Насколько я знаю, все это легально (но не верьте мне на слово). Не разочаруйтесь, если у вас выход будет меньше обозначенного. Большинство методов взято из одного источника (96).

11.6.1 Декстрорфан

Это самое простое из всего. Фактически, это происходит при отделении чистого ДХМ. Избыток кислоты (HCl или HBr) образует дестрорфан. В основной статье (96) использовалось 48% HBr. Возможно так происходит при использовании HCl для преобразования ДХМ в воднорастворимую форму в кислотно-щелочной экстракции. Поэтому люди могут считать, что экстрагированный ДХМ сильнее ДХМ в препаратах от кашля. По словам одного человека, ДХО можно превратить в основание при 190 С.

11.6.2 Леворфанолl / левометорфан

Эти соединения скорее всего будут иметь опиатную активность. К сожалению, как сказал кто-то (вот бы вспомнить!), изомерная фея не спустится с неба и не махнет волшебной палочкой. Вам в основном придется вывернуть на изнанку молекулу (если вы так сможете, водороды, очевидно, поместятся как надо). Успехов в труде! Лично я не думаю, что так можно сделать, покрайней мере это не легко. К тому времени как вы обзаведетесь лабораторией и химикатами для этого, возможно будет проще сделать метилфентанил из ничего.

Если вы выясните как это делается - пожалуйста, никому не говорите! Ничто так быстро не привлечет DEA как изготовление опиата из ДХМ. И мне не говорите - я не считаю опиаты хорошим развлечением. Да! Если изомерная фея любезно появится - можете попросить ее сделать метамфетамин из Vicks Nasal Inhalers^TM.

11.6.3 3-замещенные аналоги

Можно синтезировать 3-замещенные аналоги. Некоторые из них проявляют интересную связываемость (биндинг) и антиконвульсивную активность. В таблице 4 перечислены аналоги, их места связывания и их антиконвульсивную активность на крысах. Все данные по 3-замещенным аналогам идет из (96). Между прочим эта статья помечена как "не попадающая под копирайт США"; но я цитирую из нее большие куски. Весьма любопытно, что исследования спонсировались NIDA (the National Institute on Drug Abuse). ED₅₀ крыс означает эффективную дозу для антиконвульсивной активности; % крыс означает процент защищенных крыс. Объем выборки - 10 крыс.

Несколько коментариев к таблице. И декстрометорфан, и N(CH₃)₂ производное утрачивают антиконвульсивную активность в высоких дозах. NH₂, O-этил , и O2-пропил производные не выявили психотомиметической активности в антиконвульсивных дозах. Большинство показало малую возможность к вытеснению [³H]TCP. Думаю, можно сказать, что сайт [место] связывания [³H]TCP - это открытый NMDA канал PCP₁ сайта, и что [3H]DXM связывание происходит в сайтах, имеющих высокое сродство к ДХМ (сигма₁ и PCP₂). Авторы не упоминают сайт PCP₂.

Я догадываюсь, что различия между связывающим сродством [³H]DXM и антиконвульсивной активностью соответствуют различной связываемости в сигма₁ и PCP₂ сайтах, и, что антиковульсивная активность происходит из сигма₁ активности. Не знаю, есть ли у этих производных какое-либо рекреационное использование. Возможно, NH₂ - производные могут показать эффекты, ограниченные сигма₁ активностью, а O-этил и O2-пропил - сигма₁ и PCP₂ активностью. Сомнительно, что вышеозначенные специфичны для PCP₂; скорее это будет H - "производное". Все это научные догадки - данных о PCP₂ (или сигма рецепторах) не много.

Table 4: 3-Замещенные ДХМ Аналоги
3-позиционный заместитель	IC₅₀ [³H]DXM	IC₅₀ [³H]TCP	ED₅₀ Rats	% Rats
OCH₃ (ДХМ)	0.59M (0.12)	2.0M (0.6)	38 mg/kg	70
OH (декстрорфан)	7.7M (0.9)	1.2M (0.7)	5 mg/kg	90
NH₂	45% at 10M	7.8M (1.4)	25 mg/kg	100
NHCH₃	3.6M (1.4)	43% at 10M		0
N(CH₃)₂	4.4M (0.9)	45% at 10M	40 mg/kg	40
Cl	1.1M (0.4)	5.5M (1.5)		10
NCS	1.5M (0.3)	60% at 10M		0
H (т.е. никагого)	1.3M (0.3)	53% at 10M		0
O-Et (этил)	0.42M (0.06)	75% at 10M	5.6 mg/kg	90
O-2-Pr (2-пропил)	0.88M (0.18)	59% at 10M	3.9 mg/kg	90
O-n-Bu (n-бутилl)	1.5M (0.4)	58% at 10M		40
O-Bz (бензил)	3.1M (0.6)	39% at 10M		30

Не думаю, что синтез этих соединений нелегален, но могу и ошибаться. Я не советую принимать ни одно из них, разумеется, - в частности не определена LD₅₀. Авторы сомневаются, что NCS-производное дойдет до мозга. Если такое произойдет - оно привяжется необратимо. Вам этого не надо - представьте трип на три месяца с необратимыми поражением мозга.

Раньше я цитировал синтез из статьи - в этой версии ФАКа такого нет. Если интересно - найдите статью.