4 Общая информация о ДХМ
Этот раздел содержит общую информацию о декстрометорфане (ДХМ). Названия химических веществ по IUPAC даны шрифтом sans serif в квадратных скобках.
[всякие непонятные термины и просто интересные вещи содержатся в глоссарии.]
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ: английское (и Европейское?) название ацетаминофена (acetaminophen) парацетамол (paracetamol). Он также известен как APAP. Все эти названия относятся к одному веществу.
Если вас больше ничего в этом ФАКе не интересует, то запомните это: ДХМ - мощный психеделик, который можно использовать безопасно, но только с осторожностью и уважением к своему телу и мозгу. ДХМ - небезопасный наркотик и не был хорошо изучен при использовании в рекреационных целях, используя его вы каждый раз подвергаетесь риску, возможно, большому. Пожалуйста руководствуйтесь следующими правилами:
Декстрометорфана гидробромид (dextromethorphan hydrobromide) - растворимая в воде соль декстрометорфана и бромводородной кислоты (HBr),
то есть то, что получается при реакции чистого декстрометорфана и бромводородной кислоты. ДХМ - синтетический
аналог морфина аналогичный леворфанолу (levorphanol), однако не имеет опиатных эффектов. В США используется
более тридцати лет, заменяя кодеин в качестве подавителя кашля.(1-3).
ДХМ был популярен как "подпольный" рекреационный наркотик в течение 30 лет (3). Это вероятно один из немногих безрецептурных препаратов с возможностью серьезного рекреационного использования (в их число входит и эфедрин). Он одновременно очень безопасный и эффективный подавитель кашля.
Название ДХМ по IUPAC: [(+)-cis-1,3,4,9,10,10a-hexahydro-6-methoxy- 11-methyl-2H-10,4a-iminoethanophenanthrene], так же (более часто) известен как 3-methoxy-17-methyl-(9alpha,13alpha,14alpha)-morphinan; CAS-125-71-3 (1). Замечаниеe: 3-метокси and 17-метильные группы отмечены для дальнейших ссылок.
(И, в качестве замечания, я горд сказать - в данном случае я получил название ДХМ по IUPAC сам - индекс Мерика говорит то же самое).
Рекреационное использование ДХМ, в основном, мало известно и потребляющим наркотики и врачам. Не так давно, многие терапевты отрицали психоативность ДХМ, было ли это незнание или желание предотвратить немедицинское использование - мне не известно (скорее всего последнее). Сейчас, происходит увеличение потока информации о возможности употребления (и злоупотребления) ДХМ в рекреационных целях в медицинских журналах (3-7,132,136, 139-141).
ДХМ уникален среди рекреационных наркотиков по нескольким причинам. Во-перых, он фармакологически не похож на другие рекреационные наркотики (PCP (ПиСиПи) и кетамин - ближайшие родственники. Во-вторых, его эффекты могут существенно меняться от человека к человеку. И последнее, он производит абсолютно разные эффекты при различных дозировках - от эйфории до полной диссоциации.
Декстрометорфана полистирекс (dextromethorphan polistirex (или polystyrex)) - временно выпускающаяся форма ДХМ; "полистирекс" означает сульфонированный сополимер стирол-дивинилбензола - сьедобный пластик (1-2). В отличие от гидробромной соли, которая абсорбируется довольно быстро, это соединение предназначено для долговременного подавления кашля. Многие, но не все, использующие ДХМ рекреационно, предпочитают HBr-форму (она и наиболее доступна). Препараты с ДХМ полистирексом вероятно увеличат соотношение ДХМ к ДХО (см. следующий раздел).
Декстрометорфана полистирекс может быть более токсичным по сравнению с гидробромидом, вероятно, из-за увеличения количества ДХМ в крови (143).
Декстрофан - метаболит ДХМ (т.е. тело превращает ДХМ в ДХО). Превращение ДХМ в ДХО происходит путем удаления метильной группы в позиции 6, этот процесс называется "О-деметиляцией". ДХО химически очень похож на ДХМ, и реагирует с теми же рецепторами мозга, но с совершенно по другому. Так, действие ДХМ сильнее на PCP2 и сигма-рецепторах, в то время, как ДХО нацелен на NMDA рецепторы (см. Раздел 10).
Практически из этого следует, что диссоциативные и опьяняющие ("торчевые") эффекты сильнее от ДХО, а психотомимические ("психозо-подобные") от ДХМ. Многие находят смесь таких эффектов наиболее приятной. Большая сигма активность обычно оценивается как дисфорическая (очень неприятная) и беспокойная, если она продолжительна, то может быть опасной (101,135).
К счастью, не приходится волноваться о превращении ДХМ в ДХО; тело делает это за вас при помощи фермента P450-2D6 или CYP2D6 (также известный как дебрисоxин 4-гидроксилаза (debrisoquine 4-hydroxylase)). Тем не менее, от 5 до 10 процентов лиц кавказской популяции не обладают способностью продуцировать этот фермент (12-15), для остальных этот процент разный. Многие лекарства могут временно блокировать работу P450-2D6 (10-11) и это влияет на баланс между ДХМ и ДХО. Список этих препаратов в Разделе 15.1.
Один из метаболитов ДХМ - 3-метоксиморфинан - сам может блокировать P450-2D6. Как следствие, прием второй дозы вскоре после приема первой может увеличить отношение ДХМ/ДХО в крови. Прием дозы целиком, с другой стороны, вероятно, увеличит относительное количество ДХО. Вобщем, чем быстрее дозы следуют одна за другой, тем больше ДХО и меньше ДХМ, и сильнее NMDA блокада (как кетамин) и меньше сигма и PCP2 активность. Введение малыми дозами приводит к очень малому превращению ДХМ в ДХО.
При обсуждении эффектов, в тексте часто употребляется "ДХМ" в отношении и к декстрометорфану и к декстрофану. Некоторые принимали исключительно ДХО; один заметил, что действительно было меньше когнитивных [относящихся к психическим процессам восприятия, в противоположность эмоциональным и волевым процессам] эффектов, чем у ДХМ.
Это зависит от вашего понятия "приятный". Грубо говоря, одной трети пробовавших ДХМ он понравился и они повторили эксперимент, одна треть ненавидит ДХМ, и остальным не настолько понравилось, чтобы пить сироп от кашля. Большинство среди приверженцев ДХМ определило свои наиболее "основательные" опыты во многом также очень неприятными, спорными, имеющими сильные дисфорические тона. Психеделически опытные люди больше удовлетворяются ДХМ, чем малоопытные. Вообще, удовлетворительный опыт требует большой эмоциональной и психологической выкладки.
ДХМ не производит простой кайф как марихуана, и он не заменитель остальных психеделиков. Многим он не понравится; перед испытанием ДХМ помните, что опыт может быть отвратительным. Если вы ищете дешевой выпивки [это у них там сироп дешев] или легкого развлечения, то вам ДХМ может и не понравиться.
Нет, не опиат. Иногда люди бывают удивлены этим, потому как стереоизомер (обычно, зеркальное отражение молекулы) ДХМ - левометорфан - опиат. В двух измерениях молекулы выглядят идентичными, но в пространстве - они взаимные отражения друг друга. ДХМ уже не влезает в опиатный рецептор, как винт с левой нарезкой не влезет в "правую" гайку.
Фактически, ДХМ не связываетя ни с одним опиатным рецептором, не имеет опиатных обезболивающих эффектов и не кросс-толерантен с опиатами. Есть лишь малая вероятность того, что когда ДХМ был изобретен, его корни лежали среди опиатов - механизм подавления кашля у ДХМ совершенно отличен от такого механизма у опиатов.
Нет, из разговоров с людьми, пробовавшими ДХМ, выяснилось, что только треть стали принимать его во второй раз. Треть абсолютно неавидит его, и треть равнодушна. Среди той трети приверженцев большинство (около 80 процентов) принимает его раз в месяц и реже.
Часть проблемы в том, что не все испытывают интересный набор эффектов (см. Раздел 5). Для некоторых ДХМ трип - просто умеренно пьянящее ощущение и чувство легкого подпития.
Немногие деиствительно любят ДХМ и употребляют его еженедельно; еще меньшее число (менее 5% любителей) упротребляют чаще двух раз в неделю. Примите к сведению - я не оценивал разброс ошибок этих величин и не утверждаю, что они основаны на представительной выборке. Надеюсь на более точные данные после проведения опроса потребителей ДХМ.
ДХМ доступен в аптеках по всему миру, у поставщиков химреактивов и (очень редко) продается драгдиллерами. Я бы не доверял никому, продающему ДХМ на улице; это скорее будет кетамин, PCP, или вообще что-либо левое.
ДХМ обычно доступен в виде сиропов от кашля, хотя некоторые сиропы содержат вещества, которые могут привести к осложнениям или смерти, если принять их слишком много. Он также доступен в виде желатиновых капсул - отдельно или вместе с другими веществами.
ДХМ может быть выделен из препаратов от кашля и принят перорально, подкожно, внутривенно, внутримыщечно, интернозально. Возможен прием перректально (зачем устраивать такой цирк я не знаю). Курение основания очень сложно, если не невозможно. Основание ДХО (не ДХМ) можно курить при температуре 190 С.
Некоторые аптеки ведут списки часто покупающих ДХМ-содержащие препараты, особенно при покупке нескольких бутылочек сразу или при покупке только их. В больших супермаркетах и аптеках это менее вероятно. В городах, где ДХМ стал популярен (и привлек внимание населения) продажа взрослым запрещена. В 1980х в Юте убрали из свободного доступа продажу из-за рекреационного использования.
ДХМ доступен и через поставщиков химреактивов, но не все продают частным лицам.
Надеюсь, я скоро закончу страницу "где найти ДХМ", что позволит людям узнать, какие ДХМ-содержащие препараты доступны в их районе. Однако, не раскатывайте губы - я сисадмин у небольшого провайдера и времени у меня не много.
ДХМ широко распространен в виде сиропов от кашля, например RobitussinTM или Vicks Formula 44TM). В большинство ДХМ-содержащих сиропов от кашля входят еще некоторые активные ингредиенты: нозальные противоотечные, антигистамины, ацетаморфен (парацетамол) или гуафенезин (guaifenisin) (см. Раздел 4.11). Как правило, вы должны избегать их всех.
По правде говоря, все сиропы от кашля обладают мерзотным вкусом. По двум причинам - чтобы замаскировать противный вкус самого ДХМ и предотвратить рекреационное использование. Обычные сиропы, в отличие от бранд-неймов типа Robitussin DM, менее густые, и поэтому легче пьются. Некоторые предпочитают смешивать ДХМ с газировкой, хотя это может оказаться еще более противным. На вкус и цвет...
По опыту большинства употребляющих ДХМ в рекреационных целях, лучше всего пить сироп на пустой желудок, возможно, с некоторым количеством углеводов. Если вы не хотите испытать свою поджелудочную железу и почки на прочность большим колическвом глюкозы, то я думаю, что немного крекеров или чипсов не помешают. Жирная пище не рекомендуется до и после приема ДХМ. Многие отмечают положительное влияние газированной воды, она должна быть бесцветной (например, 7-UpTM).
Немецкая компания "Dr Rentschler" выпускает сироп от кашля с названием "tuss hustenstiller saft".
Существуют ДХМ-содержащие желатиновые капсулы (наполненые жидкостью или гелем) - обычно бранд-нэймы. Самый доступный (если не единственный) бранд в США Drixoral Cough Liquid CapsTM в коробочках по 10 или 20 капсул, по 30 мг ДХМ в каждой. Они красного цвета, с прозрачной жидкостью внутри (и совершенно отвратительной на вкус). Капсулы немного крупные, поэтому их почти невозможно проглотить, не запивая. Они также выпускаются с 50-центовым или однодолларовым купоном внутри, который иногда называют Drixoral TM Dollars (по сходству с Camel BucksTM - специальные денежные знаки сигарет CamelTM, - которые можно тратить на всякую всячину, кроме железных легких и химотерапии). Замечу, что Drixoral производит и другие препараты в жидкой и капсульной форме, которые содержат нежелательные примеси помимо ДХМ.
С недавних пор, доставать Drixoral Cough Liquid Caps стало все труднее. Обычная отговорка в аптеках - "они не популярны", хотя я подозреваю, что они слишком популярны. Распространяются слухи, что "новые" капсулы содержат нечто, вызывающее тошноту, но я не нашел этому подтверждения. Состав не изменился, а изменение состава без объявления сторго запрещен.
Растворение капсул и всасывание занимает некоторое время, и для ускорения процесса можно надорвать каждую капсулу перед проглатыванием. Имейте в виду, что вытекающая жидкость очень неприятная на вкус. Действительно мерзопакостная - кислая, горькая и приторная одновременно. Ее вкус долго не проходит. Тем не менее к этому можно притерпеться. Конечно, можно вскрыть все капсулы и собрать жидкость отдельно, но тогда все вокруг будет ей заляпано.
Некоторые отмечают различие "ощущений" между сиропом и капсулами, но это может либо быть эффектом плацебо, либо результат более медленного всасывания (т.е. больше отношение ДХМ/ДХО). Возможно и влияние "неактивных" составляющих сиропа на уровень глюкозы в крови. Большинство предпочитает "эффект капсул".
Разнообразные таблетки с чистым ДХМ продаются во всем мире, но не в США. Вот примерный список названий:
Таблетки ДХМ содержат обычно от 15 до 30 мг чистого ДХМ, но некоторые (Dr. Rentschler tuss Hustenstiller retard Kapseln) содержат 60 мг.
В США появился новый препарат Coricidin Cough & Cold, в одной таблетке 30 мг ДХМ и 4 мг хлорфенирамина малеата (chlorpheniramine maleate) - антигистамина. Они стали популярны для достижения низших плато, однако имеют чрезвычайно неприятную сторону - антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, затуманенное зрение, спутанность сознания, и т.д.) при больших дозах. Один человек попал в больницу из-за желудочного кровотечения и затрудненного дыхания при приеме большой дозы. Даже малые дозы приводят к неприятным побочным эффектам. На низших плато хлорфенирамин, вероятно, вызывает "чесотку" (см. Раздел 6.1.3). На коробке есть надпись "пригодно для людей с высоким кровяным давлением". Coricidin выпускают и другие таблетки, непригодные для рекреационного использования.
Более того, при частом использовании корицидина отмечается сильная тошнота не только при приеме, но и при одном виде этих таблеток. Известны случаи рвоты в аптеках у прилавка при взгляде на упаковку (один человек сообщил о более 30 людях, страдающих от этого). Почему так происходит - для меня загадка.
Опять же, напомню про антигистамин в этих таблетках: он изменит характер трипа и не обязательно в лучшую сторону, предположительно увеличивая степень спутанности. Не применяйте этот продукт для достижения высших плато! Передозирока антигистамина, хотя и не фатальна, но очень неприятна и часто является причиной бэдтрипа. Большинство потребителей ДХМ не рекоендуют принимайть более восьми таблеток; а некоторые вообще не советуют использовать этот продукт.
Cуществуют некоторые виды леденцов/пастилок от кашля, которые содержат только ДХМ без других активных ингредиентов. Один из брандов - SucretsTM ["сахарозки"] (не те, которые в жестяной коробочке, а в пакетике, с надписью о содержании ДХМ). Каждый леденец содержит 15 мг ДХМ, и другие неактивные ингредиенты (в основном сахарозу, ароматизаторы, красители, силикат магния). Одни люди отмечали, что "сахарозки" содержат ментол; другие - нет (я подозреваю, что есть разные типы леденцов). Другие леденцы, доступные на рынке, содержат от 7,5мг ДХМ (бранд из Южной Африки) до 30мг ДХМ. Компания Revco производит леденцы, сожержащие по 5мг ДХМ, с названием HoldTM, которые якобы на вкус лучше Sucrets, но довольно дороги (и содержат меньше ДХМ).
Неактивные ингредиенты леденцов могут вызвать тошноту, поэтому некоторые люди умудрились избавиться от большинства из них путем растворения в воде и последующего фильтрования через кофейный фильтр. Осадок (на фильтре) выбрасывают, а пьют жидкость. Более длительное кипячение в микроволновке, вероятно, позволит избавиться от ароматизаторов и ментола без вреда для ДХМ.
Интересное замечание: недавно в Южной Африке леденцы от кашля с ненормально высоким содержанием ДХМ были нелегально сохранены от уничтожения и перепроданы, что вызвало "умеренно сильную" токсичность у 24% учеников начальной школы, принимавших эти леденцы (369).
ДХМ не находится в списках DEA в США (или большинстве других стран [у нас ДХМ находится в списке]), поэтому он должен продаваться через поставщиков химреактивов. Например, Sigma Chemical Company (1-800-325-3010) продает ДХМ гидробромид (продукт D2531) за $18.20 за 5г, $128.45 за 50г. Никаких контактов с Сигмой я не имею; просто у меня под рукой оказался их каталог.
Теоретически, должно быть изумительно дешево и просто заказать ДХМ таким образом, но на практике, это скорее всего тяжело, а возможно и Очень Плохая Идея. Во-первых, болшинство компаний продает химреактивы частным лицам с осторожностью (а если вы несовершеннолетний, то забудьте об этом). Во-вторых, есть значительная вероятность, что о вашем заказе проинформируют DEA, и хотя технически это не является незаконным, но если достаточное количестов людей проделают это, то такое положение вещей долго не продержится.
Все же, если у вас есть смелость (вероятно глупая) попробовать, то почему бы не попробовать. Только думайте головой. И не упоминайте ФАК.
Недавно, вынырнули несколько компаний, перепродающих химреактивы, полагающихся на тот факт, что многие потенциально полезные реактивы могут законно продаваться частным исследователям (законного определения такому статусу исследователя нет). Пожалуйста не забывайте, что вы берете на себя ответственность зато, что заказ и применение ДХМ от поставщика может быть нелегальным. К тому же, насколько мне известно, ни один поставщик реактивов (по крайней мере из тех, на которые вы скорее всего наткнетесь) не гарантирует пригодность продукта для употребления человеком. Покупатель, будь бдителен!
Сейчас мне известны две компании, продающие ДХМ (коме Сигмы и им подобных, которые не продают частным лицам): Chemical Resale of Santa Barbara и WANMAN Enterprises [WANMAN уже не продает].
CRSB в настоящий момент находится в подвешенном состоянии, потому как Том Каспар признал себя виновным в нахождении в состоянии наркотического опьянения в самолете (точное обвинение мне не известно). Не знаю я, что случилось с его бизнесом, и к какому сроку его приговорили. Справьтесь в alt.drugs.
Больше не продают ДХМ.
Еще я слышал о компании в Техасе, продающую малые количества ДХМ (опять же, на исследовательские цели, я думаю), но ничего больше о них я не знаю. [более полная информация в электронном журнале DXMZINE, который, к сожалению, перестал выходить. 8-( Вот где его найти: Please visit our IRC channels on EFnet at #High, #Dxm, and #Uaf. Official Zine Web Site at http://www.alaska.net/~zorak/dxm/ Official Zine Web Site Mirror at http://www2.1starnet.com/dominion/ Official Zine Web Site HTML at http://members.xoom.com/fuzzycow/dxm/ Official #High Web Site at http://www.amvalue.com/~ben/ Official #Uaf Web Site at http://uaf.lycaeum.org/ ]
ДХМ можно выделить в чистом виде (см. Раздел 11) и употребить перорально, как в виде основания, так и в виде соли (основание должно превратиться в гидрохлорид в желудке). ДХМ продается ввиде гидробромида (как и полистирекс), а выделенный ДХМ - цитрат (см. Раздел 11.1.3). Основание слегка щелочное, поэтому лучше употреблять его с пищей или соком (или другим подкислителем). При приеме на пустой желудок всасывается быстрее сиропа и капсул. Некоторые процессы экстрагирования могут преобразовать часть ДХМ в декстрорфан (ДХО). У выделенного ДХМ, в отличие от сиропа и капсул, отсутствует бромная токсичность (см. Раздел 4.11.7).
Гидробромид ДХМ достаточно легко растворяется в физрастворе, и я не вижу причины почему бы и другим солям не поступать так же - хотя их долговременная стабильность сомнительна. И все же, инъекция - очень опасный путь приема рекреационных наркотиков, особенно, если вещество специальным образом не приготовлено для инъекций. Потенциальные опасности: стелильные абсцессы, пропоротые или ушедшие вены, синяки, повреждения мышечных волокон, высвобождение гистамина, инфекции (гепатит Б, HIV, еще много чего), эмболия (и возможные последующие кровоизлияние или остановка сердца), увеличеная возможность аддикции, передозировка, и люди начинают путать вас с чернушниками. По правде говоря, в основном это неспецифично и при правильном проведении инъекций в основном безопасно. Ключевое слово - правильно. Если все еще интересно - обращайтесь к медицинским источникам, я не намерен учить вас, как ставиться.
Несколько замечаний для самых смелых или самых тупых, которым все еще интересно. Внутривенные (в/в) и внутримышечные (в/м) инъекции показали одинаковые результаты на животных - в/м инъекция всегда безопаснее. ДХМ может быть введен интраперитонеально [в брюшину?] (IP), но это явно требует навыков. Подкожная инъекция приводит к медленному всасыванию и сильно увеличивает отношение ДХМ/ДХО. Все лекарства вводимые путем инъекции должны быть абсолютно чистыми и растворенными в должном количестве физраствора. В случае подкожной инъекции (и, возможно, внутримышечной), введение слишком большого количества препарата может привести к воспалению.
Теоретически, ДХМ можно нюхать, хотя я считаю, что это не очень разумный способ; нос - очень нежный орган. Основание ДХМ наверняка слишком щелочное для попытки приема через нос. Разумеется, возможен и перректальный прием, но сама мысль о клизме из сиропа от кашля не кажется мне волнующей.
Курение основания ДХМ предпринималось несколько раз без особого успеха. ДХМ испаряется при достаточно высокой температуре и ужасно едкий. Что еще хуже, при обычном экстрагировании ДХМ в конечном продукте присутствуют отдушки, дающие неприятный привкус при курении.
Я олучил один отчет о успешном курении основания ДХМ - "хотя и приятно, что это возможно, но слишком много возни". Другой человек сообщил о сильном жжении в легких и последующем приступе астмы.
Итак, я не стал даже пытаться перечислить ДХМ-содержащие препараты - их слишком много. Вместо этого, я привожу список типичных препаратов.
Хороший вопрос. Употребление ДХМ не очень распространено, потому что процесс выпивания сиропа, ну скажем, отвратителен. Предлагаемый метод пренадлежит некоему "JR":
Приборы и материалы:
Существует пять основных классов активных ингредиентов, присутствующих в ДХМ-содержацих продуктах: противоотечные, антигистамины, гуафенизин, анальгетики и алкоголь. Обо всех я раскажу после "неактивных" ингредиентов. Всех их лучне избегать по разным причинам, возможно, за исключением алкоголя. Одни сделают ваш трип неприятным, другие могут убить. К тому же, некоторые красители и другие "неактивные" ингредиенты могут создать у некоторых людей проблемы.
В США используются три типа нозальных противоотечных препаратов, применяемых при изготовлении сиропов от кашля: фенилпропаноламин (PPA, phenylpropanolamin), псевдоэфедрин и фенилэприн (phenyleprine - почти всегда в соседстве с антигистаминами). Норэфедрин, имя по IUPAC [alpha-(1-aminoethyl)benzyl alcohol]. Псевдоэфедрин, имя по IUPAC - [(+)alpha-(1-methylamino)benzyl alcohol]. Фенилэприн -это [(-)-3-hydroxy-alpha-(methylaminomethyl)benzyl alcohol] (1-2).
Эти противоотечные принадлежат к классу фенэтиламинов; он так же включает в себя метамфетамин, МДМА (экстази), МДА и другие, которые находятся в списках DEA (Drug Enforcement Agency). Противоотечные не входят в эти списки, так как у них нет существенной психостимулирующей активности. Эфедрин - аналог псевдоэфедрина - доступен (или был доступен, в зависимости от штата) во многих местах, обладает слабым стимулирующим эффектом, что делает его популярным в качестве легального "спида". Все эти препараты стимулируют симпатическую нервную систему и поэтому называются симпатомиметиками.
Действие противоотечных и более сильных амфетаминов на переферийную активность аналогична симпатомиметикам - например, сужение сосудов, уменьшение носовой секреции (хорошая сторона), и в больших дозах - бессонница, гипертония, нарушения сердечного ритма, кровоизлияние, инсульт или смерть (плохая сторона)(8). Заметьте, это - экстремальные реакции, индивидуальная толерантность к симпатимиметикам существенно различается. Толерантность быстро развивается, и смертельная доза для одного может быть слабой для другого.
Из-за потенциальной опасности повышения давления передозировка средства, содержащего противоотечные компоненты, может привести к плохому результату. Большинство, возможно, перенесет это в малых дозах, но пререферийное "ускорение" может показаться явно неприятным. Люди с повышенным давлением не должны принимать большие количества противоотечных средств.
В заключение, недавние исследования показали, что многие беспокоящие побочные эффекты ДХМ (см. Раздел 6) могут усиливаться любыми стимуляторами. Приступы паники, повышеная температура, гипертония - самые известные примеры. В отдельных случаях возможны инсульты и мозговые кровотечения.
Заключение: Возможно употребление только для достижения первого плато; в других случаях избегайте употребления!
Антигистамины дествуют путем блокирования гистаминовых рецепторов (см. Раздел 10.1 для объяснения понятия рецептора). В результате, уменьшается гистаминная активность (забитый и текущий нос, слезящиеся глаза, отеки, сыпь) вызванная инфекцией или аллергией. В мозге гистамин частично отвечает за бодрствование, и антигистамины, проникающие через гематоэнцефалический барьер, вызывают сонливость. Фактически, многие безрецептурные "снотворные" таблетки в США - это на самом деле простые антигистамины (хотя мелатонин является альтернативой). Существуют антигистамины, которые не пересекают гематоэнцефалический барьер (например, SeldaneTM), но они продаются в США по рецепту.
Большие дозы антигистаминов приводят к головокружению, ослаблению концентрации, сильной сонливости (или при парадоксальной реакции к бессоннице), головной боли, сердцебиению, сухости во рту, неприятным ощущениям в желудке, бреду, ненормально высокому кровяному давлению. Дозы в 30-60 мг/кг действуют фатально на маленьких детей; передозировка для взрослых - очень нетипична. Смерть происходит из-за коллапса сердечно-сосудистой системы или остановки дыхания (8). Большие дозы антигистаминов по рецепту гораздо опаснее; не смешивайте ДХМ с прописанными антигистаминами!
Опасность передозировки антигистаминов при рекреационном использовании ДХМ-содержащих препаратов минимальна. Тем на менее, вы скорее всего испытаете на себе некоторые неприятные последствия - сонливость, сухость во рту, серцебиение, и другие. Интенсивность этих эффектов растет с увеличением дозы. Очень малые дозы антигистаминов будут даже полезны для предотвращения гистаминовых эффектов, вызванных ДХМ.
Заключение: Обычные антигистамины могут употребляться для достижения первого и второго плато, но не должны применяться для высших плато. НИКОГДА не принимайте ДХМ вместе с прописанными антигистаминами без снотворного эффекта!
Гуафенизин (guaifenesin (gwye-FEN-a-sin)) [3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол] - это отхаркивающее средство, увеличивает вырабатывание жидкости в дыхательных путях, размягчая мокроту, и облегчая отхаркивание. Гуафенизин - эффективное отхаркивающее, но не имеет никакого отношения к подавлению кашля. Он часто соседствует с ДХМ. Он не должен применятся при хроническом кашле или кашле, сопровождающимся обильной мокротой.(1-2).
Большие дозы гуафенизина вызывают эмезис (т.е. рвоту). Другие эффекты высоких дозировок пока не изучены и, вероятно, не опасны. Говорят, что гуафенизин действует как мускульный релаксант в больших дозах (из-за этого используется в ветеренарии).
Заключение: не многим людям нравится блевать, поэтому я не стал бы рекомендовать гуафенизин-содержащие средства.
Ацетаминофен, он же парацетамол, он же APAP, - один из найболее часто встречающихся анальгетиков в средствах от кашля. Он близкий родственник нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAIDs) таких, как аспирин и ибупрофен. В отличие от них, ацетаминофен/парацетамол не раздражает слизистую желудка, и поэтому входит в состав сиропов от кашля.
Передозировка парацетамола очень опасна. Обычно, он метаболизируется (расщепляется) в организме двумя различными путями, причем оба прводят к безвредным метаболитам. Однако, эти два пути имеют свою насыщаемость. В момент насыщения остаток парацетамола метаболизируется при помощи цитохрома P450 - печеночного фермента. При этом получающиеся метаболиты токсичны для печени (2,8).
Но и это еще не все - первые призаки поражения печени могут проявиться только через 16 часов. Эта задержка проявления симптомов - основная причина довольно мучительных смертей от передозировки (случайной или нет) парацетамола, люди думают, что все в порядке, если нет немедленной отрицательной реакции. Существует антидот - ацетилцистин - но он должен быть введен в течение первых 12-16 часов.
Токсичная доза парацетамола может быть не более 50 мг/кг; для человека массой 60 кг это всего шесть таблеток. Такие случаи нетипичны, но происходят. НЕ ПРИ КАКИХ ОБСТОЯТЕЛЬСТВАХ НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ В РЕКРЕАЦИОННЫХ ЦЕЛЯХ ПРЕПАРАТЫ СОДЕРЖАЩИЕ ПАРАЦЕТАМОЛ/АЦЕТАМИНОФЕН!
Что касается аспирина и ибупрофена - двух других частых безрецептурных обезболивающих - они оба раздражают слизистую желудка в больших дозах. Я не рекомендую их прием, особенно при слабом желудке. Никогда не принимайте большие дозы аспирина или ибупрофена при язве желудка.
Заключение: избегайте препаратов содержащих анальгетики.
Многие сиропы от кашля содержат алкоголь - он повышает растворимость ДХМ и других составляющих, а также уменьшает чувствительность горла. С малыми исключениями (например, NyquilTM), количество алкоголя в сиропах небольшое. Алкоголь, в общем-то, не очень хорошо смешивать с ДХМ в качестве рекреационного наркотика, но его количество в сиропах не настолько велико, чтобы принести неприятности, кроме случаев особой чувствительности. Можно найти и безалкогольные препараты - капсулы или таблетки не содержат алкоголь.
Некоторые красители, содержащиеся в препаратах от кашля, могут вызывать аллергические реакции. Особо выделяется тартразин (FD&C Yellow #5). В общем случае, это не проблема, неприятности могут возникнуть при приеме в больших дозах. При признаках аллергии поменяйте бранд сиропа (или, что более важно, цвет). Хорошей идеей будет наличие под рукой антигистамина (но только не без снотворного эффекта!) при возникновении аллергических реакций.
Обычно ДХМ употребляется в виде гидробромидной соли. Большие количества ионов брома вызывают сонливость и приводят к бромизму (бромному отравлению), которое влияет (среди прочих) на кожи и нервную систему (см. Раздел 6.3.15. Не думаю, что это важно для потребителей ДХМ (рекреационно или нет); однако, это еще один аргумент против длительного употребления больших доз. Избавиться от бромных ионов можно путем превращения ДХМ в свободное основание и/или гидрохлорид (см. Раздел 11.1). Некоторые терапевты верят, что продолжительное частое употребление ДХМ ведет к бромизму (144).
В сиропах от кашля используются различные подсластители и загустители. Глюкоза, сахароза, инвертный сахар и фруктоза часто применяются в качестве подсластителей. Люди, имеющие проблемы с сахаром в крови (диабет или гипогликемия) не должны принимать такие сиропы. Для них существуют "диабетические" разновидности сиропов.
Загустители, обычно, не вызывают других проблем, кроме тошноты. Иногда, заметив, что сироп содержит пропиленгликоль или полиэтиленгликоль (PEG), люди беспокоятся о токсичности (вспоминая этиленгликоль - антифриз). Пропиленгликоль и полиэтиленгликоль - не токсичны, хотя этиленгликоль - токсичен. Самое плохое, что может случится - расстройство желудка.
Общее замечание - все, что вы пьете или едите, ваше тело или использует или выделяет. Употребление больших количеств сахаров и загустителей может привести к большой нагрузке на почки и кишечник, их надо избегать, если уже есть проблемы с почками. Есть факты, свидетельствующие, что регулярное употребление сиропов от кашля в больших дозах (без хорошего питания) приводит к нарушению работы почек из-за большого количества глюкозы (хотя я подозреавю, что причиной может стать рабдомиолиз -- см. Раздел 6.2.7). Не могу ни подтвердить не опровергнуть эту теорию. Я слышал о людях преобретщих проблемы с сахаром в крови после продолжительного частого употребления ДХМ, но не могу это проверить.
Существует две причины, по которым препараты от кашля производятся в жидком виде. Первая, и самая главная - многие ошибочно полагают, что для работы препарата от кашля он должен покрывать горло. Хотя это верно для местных анестетиков, в случае ДХМ (или кодеина в этом случае), это абсолютная хреновня полная. Если бы потребители были бы хоть каплю умнее, нам бы не приходилось бы давиться сиропом от кашля. Есть, конечно, и таблетки, и капсулы от кашля, и, надеюсь, декстрометорфан в этой форме будет более распространен со временем.
Вторая - препараты ДХМ в виде таблеток были сняты с продажи в попытке предотвратить их рекреационное использование. Таблетки RomilarTM, бывшие доступными в США, исчезли с рынка из-за злоупотребления. В остальных препаратах снизили содержание ДХМ или смешали ДХМ с другими ингредиентами, для уменьшения или предотвращения рекреационного использования.
Возможно. Могут иметься законы, делающие преступлением использование безрецепрурных препаратов в целях, отличных от указанных на этикетке. Не это останавливает людей в использовании эфедрина (расширитель бронхов) с качестве стимулятора. И не то, что вас, вероятно, поймают и/или накажут; ответственные за это слишком заняты. Но помните - я ОПРЕДЕЛЕННО прошу вас НЕ использоавть какое-либо лекарство в порядке, непредписанном инструкцией.
Далее, предлагать кому-либо использовать ДХМ как рекреационный наркотик может быть нарушением закона. Опять же - это вряд ли случится, однако возможно.
ДХМ продается в Швеции только по рецептам (9). Находится в списках наркотических и галлюциногенных веществ в Австралии, требует рецепта, если препарат не содержит других активных ингредиентов. И в других странах ДХМ может стать по рецептам. В аптеках в некоторых местах, выдается по требованию и только взрослым.
Разумеется, по многим причинам. В числе очевидных - не все о нем знают. Первая и главная - ДХМ привлекает не всех, фактически, их число определяется "правилом третей". Одна треть любит ДХМ, одна треть - ненавидит, и одна треть безразлична.
Во-вторых, поглощение ДХМ - отвратительный и занимающий много времени для большинства процесс. Сироп от кашля на вкус гадкий, его противно пить, даже желатиновые капсулы становится неприятно принимать из-за их довольно большого размера. ДХМ, конечно, может быть экстрагирован, но это требует времени и усилий и отбивает охоту у случайно заинтересовавшихся.
В-третьих, ДХМ в некотором смысле "анти-аддиктивен", по крайней мере при редком использовании. Блокада декстрометорфаном NMDA рецепторов (см. Раздел 9 и Раздел 10.3), предотвращает ассоциирование любых приятных эффектов наркотика с приемом наркотика. Вместо этого, воспоминания о приеме ассоциируются с ощущениями перед появлением эффектов, например, с тошнотой.
В-четвертых, ДХМ трип может быть совершенно обескураживающим, особенно, если употребляющий не опытен в приеме психеделиков. ДХМ трип так не похож на ЛСД или грибной трип, что люди употреблявшие ЛСД или гирбы часто обламываются и не повторяют экспериментов.
Последнее, у ДХМ репутация "наркотика для неудачников", чего-то, что люди употребляют, когда ничего другого уже не остается. Хотя ДХМ и легален кое-где, и фактически может употребляться, если нет ничего другого, но такое положение вещей не делает ДХМ менее мощным (или безопасным), чем нелегальные наркотики.
В последние пять лет исследования, особенно в области NMDA рецепторов, нашли новые медицинские пути применения ДХМ, включая:
Цитохром P450-2D6, известтный как CYP2D6 (debrisoquine hydroxylase), - печеночный фермент, интенсивно использующийся при метаболизе лекарств. Некоторые люди по генетическим причинам лишены нормального варианта P450-2D6, и медики с помощью ДХМ определяют наличие того или иного варианта P450-2D6 у пациента (10-11). Около 5 процентов кавказцев и 0.5 процента азиатов вообще лишены этого фермента или имеют очень пассивную его мутацию (12-15). У остальных активность фермента может меняться из-за генетических факторов (15-18). От 0.5% до 2% населения имеют несколько копий гена P450-2D6 и могут метаболизировать 2D6-зависимые лекарства гораздо быстрее (155).
Многие лекарства становятся токсичными при высоких дозах, поэтому необходимо принимать строго определенные дозы таких лекарств людям, у которых метаболиз отличается от нормального. ДХМ используется для проверки метаболизма ферментом CYP2D6. Пациенту дают определенное количество ДХМ, затем определяются относительные концентрации ДХМ и его метаболитов.
Недавние исследования обнаружили зависимость предрасположенности к легочному раку от варианта P450, и ДХМ может стать эффективным диагностическим средством для предсказания возможной опасности заболевания (376).
Большие надежды возлагаются на ДХМ (как и на другие NMDA блокаторы; см. Раздел 10.3) в области предупреждения поражения мозга из-за эксайтотоксичности (чрезмерная стимуляция нервных клеток, приводящая к смерти клетки) и других типов повреждения нервных клеток (19). ДХМ может уменьшить или устранить поражения мозга, вызваные высокой температурой, гипоксией (недостаток кислорода) (20), ишемей (непрохождение крови к клеткам мозга) (21-22), физической травмой (23), инфекцией (такой как менингит, полиомиелит, энцефалит), ударом, припадком, инсультом, токсичностью лекарств (24-25), электрошоком (231), гипогликемией (243), и попыткой покончить с долговремменой зависимостью от некоторых наркотиков (алкоголя, барбитуратов, и бензодиазепинов, таких как ValiumTM) (26-29).
В случае инфекции (в особенности полиомиелита), показано, что нарушения в ЦНС часто случаются не от инфекции, а от собственной защиты организма - особенно от вещества, называемого хинолиновая кислота (quinolinic acid - метаболит триптофана) (30,31). Хинолиновая кислота - очень сильный агонист (активатор) возбуждающих аминокислотных рецепторов (NMDA - такой рецептор); ДХМ препятствует активироанию хинолиновой кислотой NMDA рецепторов. (Кстати, роль хинолиновой кислоты в организме - если такая есть - до сих пор не известна; она может участвовать в иммунных реакциях).
А при физической травме, гипоксии, и т.д. некоторые эксперименты показали, что большинство повреждений происходят из-за эксайтотоксичности в возбуждающих аминокислотных рецепрорах. ДХМ показал в этом случае немного меньший успех (вероятно из-за влияния других факторов).
В настоящее время ДХМ исследуется в качестве антиконвульсанта (32,33). Данные экспериментов над животными несколько противоречивы, но наиболее аккуратная модель эпиллептического припадка (называемая расщеплением) адекватно реагирует на ДХМ. Предварительные испытания на людях показали, что и низкие дозы ДХМ помогают предотвратить припадок. Этот эффект происходит не из-за действия на NMDA рецепторы, как думали раньше, а, возможно, из-за сигма рецепторов или токопроводящих ионных каналов (32).
Интересно, что ДХМ вызывает различные побочные эффекты в расщепленных (предрасположенных к припадкам) и обычных животных (вероятно, из-за расцепления NMDA рецепторов). Возможно, что и люди, подверженые припадкам могут испытывать другие эффекты при рекреационном использовании.
ДХМ, вероятно, усиливает болеутоляющее действие опиатов без добавления побочных эфектов, и, на практике, пациент может снизить дозу опиатов при сохранении анальгезирующего действия (37). В качестве бесплатного приложения, ДХМ понижает толерантность к опиатам (см. следующий раздел). Анальгетический эффект ДХМ сам по себе незначителен, если вообще есть (373,375).
Как и другие диссоциативы, ДХМ снижает и даже снимает толерантность (а, значит, и физическую зависимость) ко многим наркотикам. В случае опиатов ДХМ испльзовался для снятия симптомов ломки (169). ДХМ вместе с диазепамом (ValiumTM) был испытан и показал более эффективные результаты при борьбе с симтомами героиновой (тремор, мурашки, расширение зрачков, суставные боли, и т.д.), чем хлорпромазин (ThorazineTM) и диазепам (34). Дальнейшее изучение подтвердило это и обнаружило - добавление тизанидина (агонист альфа-2 анальгетиков) к ДХМ+диазепамному коктейлю еще более эффективно (133).
Диссоциативы также обращают или предотвращают толерантность к кокаину (247), никотину (249), и алкоголю (232). А некоторые исследования предполагают, что ДХМ (и другие NMDA антагонисты) могут быть полезными в большинстве или во всех случаях аддиктивности.
Исследуется возможность лечения ДХМ различных болезней в основном благодаря антагонистическим эффектам NMDA. Самые обещающие результаты проявились в лечении опоясывающего лишая - болезни в основном пожилых людей, у которых дремлющая вирусная инфекция вспыхивает и атакует периферические нервы. ДХМ снимает боль (иногда невыносимую), и может предотвратить поражение периферийной нервной системы (370). Он может быть эффективным при лечении герпесной боли (368).
ДХМ может лечить и некоторые хронические нейродегенеративные заболевания. Они включают боковой амиотрофический склероз (ALS) (болезнь Шарко) (168), хотя последние исследования показывают и неэффективность лечения (363). Заболевание "бешеной коровы" (и другие прионные (prion) [прион - гипотетическая инфекционная частица, состоящия только из белка, сходная с вирусами и вироидами, но без генетической компоненты] заболевания) может реагировать на лечение ДХМ (362).
ДХМ также используется для лечения задержки умственного развития (35), болезни Паркинсона (36). ДХМ может быть полезен при лечении легочного и другого рака (38) и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации (263) из-за (плохо понятых) эффектов сигма лигандов на опухолевае клетки и иммунную систему (см. Раздел 10.2).
Некоторые статьи говорят о антидепрессивном действии диссоциативов (208,212, 223,245,250), в то время как другие оспаривают это (225, 229). Наконец, диссоциативные качества ДХМ можно использовать: кетамин применяется для успокаения детей при обследовании гениталий в случае подозрений на сексуальное насилие (184-186).
Пожалуйста, прочитайте этот раздел, если вы принимаете или планируете принимать и другие лекарства вместе с ДХМ.
ДХМ не должен применяться (в любых дозах, даже нормальных) людьми, принимающими МАОИ (ингибиторы моноаминоксидазы) - как прописанные, так и непрописанные - например, с гармалином. Заметьте, существует неясность среди использующих наркотики что считать МАОИ. МАОИ включают в себя некоторые лекарства от депрессии и болезни Паркинсона, и некоторые редкие рекреационные наркотики, извлекаемые из экзотических растений (гармин и гармалин, из сирийской руты, например). Прозак, МДМА, сыр, пиво и др. НЕ МАОИ - их надо избегать при приеме МАОИ. Если вы принимаете прописанное МАОИ - вы будете об этом знать, так как ваш терапевт (надеюсь!) скажет вам не есть выдержанный сыр. Комбинация ДХМ и МАОИ фатальны (3)!
Флюоксетин (ProzacTM) ингибитор цитохрома P450-2D6 (39) и изменит характеристики трипа в некотором роде, увеличив отношение ДХМ к ДХО. Другие лекарства, ингибирующие P450-2D6 (сюда входят многие антидепрессанты), вероятно произведут похожее воздействие (см. Раздел 15.1). Продолжительность трипа может быть сильно увеличена ингибиторами P450-2D6; у многих потребителей эффекты продолжались на 12-24 часа доьше обычного. Воздействие ДХМ может быть расширено другими методами с помощью флюоксетина (40).
отмечено, что човместный прием ДХМ и антидепрессантов Desyrel (тразодон) или Serzone (нефазодон) вызывает поражения печени!
Один человек отметил, что комбинация ДХМ и бупропиона (Wellbutrin) вызвала длительное (более трех дней) похмелье и более сильные негативные побочные эффекты.
Флюоксетин и другие SSRI антидепрессанты также как и трициклики и литий (и, конечно, МАОИ), взаймодействуя с ДХМ, могут вызвать серотониновый синдром (см. Раздел 6.2.9). Это хотя и редко фатально, зато весьма неприятно. Заболевания сосудов могут увеличить шансы серотонинового синдрома в случае ДХМ + антидепрессанты (364), и другие болезненные состояния могут привести к подобному синдрому. Некоторые люди, принимавшие ДХМ во время использования антидепрессантов отмечали неприятные реакции похожие на серотониновый синдром, поэтому лучше поберечься. Вот некоторые симптомы серотонинового синдрома: напряжение мускулов, диарея (понос), нарушение координации, несильный жар, потение, тремор мускулов, волнение, мания, преувеличенные рефлексы, тошнота.
Не принимайте ДХМ с диетическими лекарствами типа фентермина, фенфлюрамина или фен-фена; эти комбинации провоцируют серотониновый синдром.
ДХМ не должен приниматься (в рекреационных или нормальных дозах) вместе с прописанным антигистамином терфенадином (SeldaneTM). Эта комбинация смертельна (41). Терфенадин вовлекается и в другие взаимодействия с лекарствами. Причиной этого, вероятно, является способность терфенадина вызывать нерегулярную работу сердца при накоплении в организме, тогда как он обычно метаболизируется ферментом P450. ДХМ же может использовать весь запас этого фермента. Между прочим, все это может относится к антигистаминам без снотворного эффекта типа ClaritinTM и HisminalTM.
Многие отмечают, что никотин (сигареты) вызывают сильную тошноту в комбинации с ДХМ. Другие заметили общее увеличение физического дискомфорта и появление бэдтрипов. Предполагается, что сигаретный дым ингибирует моноаминоксидазу (378, 379), что увеличивает риск неприятных эффектов.
И опиаты, и диссоциативы имеют сильные побочные эффекты, которые ограничивают их применение в качестве анальгентиков. При их комбинировании, тем не менее, наблюдается синергический эффект, за счет которого пациент может снизить дозы обоих лекарств до такой степени, что побочные эффекты минимальны (236,267,278). Диссоциативы предотвращают толерантность к опиатам (248) и могут облегчить опиатную отмену (254). С другой стороны, совместное использование увеличивает риск остановки дыхания и смертельной передозировки.
Часто используемая комбинация - марихуана и ДХМ - она из мало исследованных. Конкурентная NMDA блокада усиливает марихуановую каталепсию (210), и очевидно неконкурентная блокада действует таким же образом. Дизоцилпин, диссоциатив используемый в исследованиях, уменьшает анальгетическое действие марихуаны (214), и вызывает down-регуляцию анандаминовых (THC (ТГК)) рецепторов (218).
Диссоциативы могут блокировать истощение 5HT (серотонина), вызванное МДМА (экстази) (241). Однако, есть опасность повышенния давления, поэтому я не рекомендовал бы такую комбинацию. Метамфетамин вызывает вакуолизацию нейронных терминалей из-за ослабления везикулярного протонного градиента (181) (по-русски говоря, это означает, что "спид" поражает клетки мозга путем разрушения маленьких пузырьков нейротрансмиттеров внутри клетки). Дизоцилпин (dizocilpine) (и, видимо, другие диссоциативы) могут предотвратить это (219). Он также может блокировать вызванное метамфетамином истощение 5HT (241).
Антидепрессанты и диссоциативы, видимо, тоже взаимодействуют, но не всегда хорошим образом. И дезипрамин, и диссоциативы увеличивают дофаминовую активность в префронтальнух лобных долях; такая комбинация крайне синергетична (277). Что хуже, диссоциативы могут совершенно обратить антидепрессорный эффект (229). Дизоцилпин уменьшает плотность 5HT2 рецепторов (212), и увеличивает связывание 5HT в гиппокампе и полосатом теле (252). В одной статье утверждается, что дизоцилпин помогает антидепрессантам в некоторых тестах (245,250).
Диссоциативы, наконец, блокируют толерантность ко многим наркотикам, включая алкоголь (232), кокаин (247), никотин (249) и морфин (248).
Возможно, одно из самых важных замечаний о ДХМ: как и другие диссоциативы, он может вызывать поражения мозга при использовании сверх меры (см. Раздел 6.3.1. Что точно соответствует "сверхмерности" - никому не известно, хотя на примере животных лезии Олни (тип поражения мозга, вызванный диссоциативами) случается при дозах в несколько раз больших анестетической, которая сама по себе выше рекреационной.
Среди опрошенных мной людей, регулярно употребляющих ДХМ, около 1 процента отметили длительное когнитивные нарушения (хотя некторые из них продолжали принимать ДХМ в это время, и это был скорее результат хронической интоксикации, чем необратимые нарушения). Все, кто отметил подобные нарушения, постоянно принимали ДХМ в больших дозах, то есть:
Как и другие психоактивные вещества, ДХМ не должен применяться эмоционально и ментально неустойчивыми. Я склонен верить, что НИ один рекреационный наркотик (легальный или нет) не должен использоваться, кроме как в спокойном, устойчивом настроении, без волнений или отрицательных эмоций, в контролируемой обстановке, без необходимость садиться за руль. ДХМ - опьяняющий наркотик - не водите под ним машину. Никогда. Ну вы и сами знаете!
Большие дозы ДХМ могут быть очень диссоциирующими. Хотя это необязательно плохо, вы должны знать, что может произойти. Трип от высокой дозы ДХМ НЕ похож на ЛСД трип; он более напоминает кетамин. Скорее всего, опыт будет неожиданным, и, возможно, нежеланным. Хотя для умудренных опытом психонавтов это нормально, случайный потребитель галлюциногенов должен подумать дважды перед приемом большой дозы.
Продолжительное или в больших дозах применение ДХМ (включая полистирекс) может вызвать проблемы из-за накопления ДХМ (в противовес ДХО), и последующей активностью сигма-рецепторов (см. Раздел 10.2). Сигма-рецепторы, очевидно, играют большую управляющую роль в нейронах, вероятно, вызывая постоянные или полу-постоянные изменения при длительном возбуждении (для таких изменений в большинстве случаев необходимо более 3-х дней высокой концентрации ДХМ). Более того, сигма активность, похоже, коррелирует с бредовым мышлением, которого, наверное, следует избегать, особенно неопытным.
Случаются аллергические реакции на тартразин (FD&C Yellow #5), присутствующий в некоторых сиропах. Чувствительность к тартразину редка, она чаще всего бывает у людей, чувствительных к аспирину. Избегайте тартразина, если у вас есть или вы думаете, что есть аллергия на аспирин. Я считаю, основываясь на известных случаях, что аллергические реакции на красители может развиваться из-за хронического потребления.
Из-за больших количеств глицерина, глюкозы и сахаров, содержащихся в сиропах от кашля, могут возникнуть проблемы от боли в животе до сахарного шока. Очевидно, что люди с диабетом или проблемами с содержанием сахара в крови не должны употреблять сиропы.
Существуют, разумеется, и другие средства от кашля, но ни одно из них, похоже, не занимает места ДХМ.
Носкапин натуральный ингредиент опиума родственный папаверину. Судя по всему, он не обладает опиатноподобными эффектами (исключая подавление кашля) и не вызывает запоров. Он может быть NMDA/сигма лигандом как и ДХМ. Негативные эффекты и эффекты передозировки включают сонливость, головокружение, головную боль, тошноту, аллергические риниты, конъюктивиты и кожную сыпь. Не имею понятия о каких-либо наркотических эффектах высоких доз, и не кекомендую выяснять. Пероральная доза для взрослых - 25-50 мг 3-4 раза в день.
Опиаты до сих пор используются для подавления кашля, наиболее известный - кодеин, до сих пор использующийся при сильном кашле (хотя некоторые исследования отмечают, что он не лучше ДХМ). Другие опиаты применялись от сильного кашля. Так, героин был впервые предложен как подавитель кашля.
Рекреационные эффекты опиатов очень хорошо известны, и в любом случае, выходят за рамки ДХМ ФАКа.
Большое количество веществ использовалось в качестве местных анестетиков для горла, включая фенол и метол. У них нет никакого рекреационного потенциала (и в основном, они высокотоксичны при передозировке).
Как сам ДХМ, очевидно нет - никто его не ищет. Ходят слухи о возможной ошибочной положительной реакции на опиаты, но в одной статье (374) это оспаривается. Более правдоподобны ошибочные положительные результаты на PCP и кокаин.
Имейте в виду возможность теста на наркотики перед приемом ДХМ. В худшем случае, можете сказаться простуженым, и требовать проведения теста на различение ДХМ и опиатов. Успехов!
[всякие непонятные термины и просто интересные вещи содержатся в глоссарии.]
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ: английское (и Европейское?) название ацетаминофена (acetaminophen) парацетамол (paracetamol). Он также известен как APAP. Все эти названия относятся к одному веществу.
Если вас больше ничего в этом ФАКе не интересует, то запомните это: ДХМ - мощный психеделик, который можно использовать безопасно, но только с осторожностью и уважением к своему телу и мозгу. ДХМ - небезопасный наркотик и не был хорошо изучен при использовании в рекреационных целях, используя его вы каждый раз подвергаетесь риску, возможно, большому. Пожалуйста руководствуйтесь следующими правилами:
| Не всем нравится ДХМ, и ваш опыт может быть очень неприятным. Очень немногие испытывают побочные эффекты такой силы, что оказываюся в больнице. ДХМ - не дешевое и легкое средство для кайфа, получение хороших результатов может стать тяжелой, иногда неприятной работой. |
|---|---|
|
| Не используйте ДХМ постоянно или очень часто! Как и в случае алкоголя (в отличии от марихуаны), постоянное или частое употребление ДХМ (чаще раза или двух в неделю) может быть опасно. Хотя и не все предрасположены к этому, но малая часть ежедневно употребляющих людей может серьезно и навсегда поджарить себе мозги. |
|
| Не употребляйте ДХМ, если у вас следующие медицинские противопоказания: психические заболевания, эпилепсия, припадки, нарушение работы печени или почек, повышенное давление (гипертония), проблемы с сердцем, язва. |
|
| Не употребляйте ДХМ при беременности или кормлении грудью. Все диссоциативы негативно влияют на развитие плода, и могут привести к врожденным дефектам и умственной отсталости. |
|
| У многих людей могут быть сильные негативные реакции на ДХМ, поэтому НИКОГДА не пытайтесь начать с большой дозы. Вместо этого, используйте не больше двойной предыдушей дозы, и выжидайте по крайней мере неделю между приемами. Разумеется, может пройти месяц, прежде чем появятся интересные результаты, но это лучше, чем умереть или стать инвалидом. Да, это может случиться с вами! |
|
| Никогда не превышайте дозу в 20 mg/кг (или 2000 mg, что может меньше) ДХМ ни при каких обстоятельствах, и никогда не используйте более 15 mg/кг (1500 mg), если у вас нет трезвого наблюдателя, медицински грамотного для оказания срочной помощи. |
|
| Из-за возможных аллергических и дугих негативных реакций на неактивные ингредиенты, для начала всегда испытывайте маленькую дозу нового для вас ДХМ-содержащего препарата (сироп, желатиновые капсулы, таблетки, все что угодно). |
|
| Никогда не эксперементируйте с галлюциногенами без присутствия трезвого человека, который может помочь в случае проблемы. Это вдвойне относится и к ДХМ, который гораздо чаще вызывает неадекватное и опасное поведение, чем ЛСД. |
|
| НИКОГДА, НИКОГДА, НИКОГДА не садитесь за руль под воздействием любого наркотика, включая ДХМ. |
|
| Никогда не принимайте продукт содержащий ацетаминофен (acetaminophen (он же парацетамол, он же APAP, известный под маркой Тайленол (Tylenol)TM). Большие дозы ацетаминофена могут вызвать поражения печени или смерть. Многие сиропы от кашля содержат ацетаминофен - внимательно читайте этикетку. |
|
| Никогда не принимайте ДХМ с йохимбином (YoconTM)! Это может привести к риску необратимого поражения мозга. |
|
| Никогда не используйте ДХМ если принимаете ингибиторы моноамин оксидазы (МАОИ). Это относится к сроку одна неделя до и две после приема МАОИ. Ингибиторы МАО встречаются (редко) в антидепрессантах, препаратах для лечения болезни Паркинсона, в некоторых рекреационных этнических растениях (гармин и гармалин), коре йохимбе. Смешивание ДХМ с ингибиторами МАО часто бывало фатальным. |
|
| Не принимайте ДХМ с фентермином (phentermine), фенфлюрамином (fenfluramine) или их комбинации (phen-fen), которые применяются в качестве таблеток для похудения. Такая комбинация может вызвать серотониновый синдром. |
|
| Никогда не употребляйте ДХМ, если принимаете, будете принимать или принимали в течении шести недель прописанные (по рецептам) антигистамины - терфенадин (terfenadine (SeldaneTM)) или другие антигистамины без снотворного эффекта (типа Кларитина (ClaritinTM) или Гисминала (HisminalTM))). |
|
| Никогда не употребляйте ДХМ вместе с SSRI [Selective serotonin reuptake inhibitor - селективными ингибиторами обратного захвата серотонина] антидепрессантами - Desyrel (trazodone) или Serzone (nefazodone); такое сочетание приводит к поражению печени. |
|
| Будьте очень осторожны при употреблении ДХМ вместе с SSRI и трициклическими антидепрессантами, и никогда не употребляйте ДХМ, когда принимаете более чем одно лекарство от депрессии из-за возможного серотонинового синдрома. |
|
| Избегайте всех препаратов, содержащих ДХМ вместе с другими активными ингредиентами. |
|
| Избегайте продукции торговой марки BenylinTM),которые, похоже, вызывают тошноту. Избегайте касторового масла. Не принимайте Корицидин (Coricidin Cough and ColdTM) на высших плато из-за потенциальной опасности эффектов передозировки антигистаминов. |
|
| Помните, ДХМ может вызывать приступы паники в предрасположенных индивидуумах, особенно неопытных с ДХМ. Это основная (если не главная) причина тахикардии (быстрого сердцебиения) от ДХМ. Вот причина не впадать в панику. |
|
| Всегда помните: рекреационное использование ДХМ до сих пор не изучено. Мозги, которыми вы рискуете - ваши. |
4.1 Коротко о ДХМ
|
Декстрометорфан (Dextromethorphan) (decks-tro-meth-OR-fan), или ДХМ, - подавитель кашля, содержащийся медикаментах, которые можно купить без рецепта. Он иcпользовался в рекреационных целях на протяжении 30 лет без особого ущерба и публичности. Хотя он химически близок к опиатам, однако, эффекты подобны кетамину. В дополнение к подавлению кашля применяется в медицине для диагностических целей и может быть полезен в различных случаях - от припадков до лечения героиномании. В мозге ДХМ блокирует обратный захват дофамина [см. Глоссарий], активирует сигма-рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-methyl-D-aspartat) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен). Нечастое рекреационное использование ДХМ, вероятно, безопасно, хотя были замечены побочные эффекты и риски (поэтому я не рекомендую принимать любые рекреационные наркотики, включая ДХМ). Многие средства от кашля включают в себя другие составляющие, кроме ДХМ; некоторые из них, например, парацетамол может быть смертельным при передозировке. Коммерческие препараты пригодные для использования должны содержать только ДХМ . В США это почти все "Maximum Strength" и Drixoral Cough Liquid CapsTM и им подобные. В качестве активных ингредиентов они должны содержать ТОЛЬКО декстрометорфана гидробромид (dextromethorphan hydrobromide). Ни в коем случае не употребляйте Benylin DMTM. Вышеперечисленные сиропы от кашля содержат 3мг/мл (15мг на чайную ложку), по 360мг на 4 унциевую бутылочку (118г) и 720мг на 8 унциевую. Желатиновые капсулы вмещают по 30мг каждая. Сиропы типа Robitussin DMTM содержат гуафенизин и могут вызвать рвоту. Никогда не принимайте ДХМ за две недели до или шесть недель после или вместе с прописанными антигистаминами (противоаллергическими средсвами) "без снотворного эффекта" типа SeldaneTM, ClaritinTM, или HisminalTM. Никогда не принимайте ДХМ за две недели до или три недели после или вместе с МАОИ (ингибиторами монаминоксидазы) - лекарства от депрессии; обычно об этом сообщит врач [или читайте инструкции - они рулез]. ProzacTM не является МАОИ. Никогда не водите машину под ДХМ. Не принимайте ДХМ более раза или двух в неделю. Не принимайте ДХМ, если у вас в истории болезни значатся психические заболевания, если вы подвержены приступам паники, припадкам, у вас больны печень, почки или сердце. Некоторые очень плохо реагируют на ДХМ; многие ничего не испытывают, частично из-за врожденной нехватки специфического фермента. Прозак блокирует этот фермент и может удлиннить или изменить ДХМ трип. Рекреационное использование ДХМ может быть нелегальным. [В России ДХМ включен в "Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III)" однако, сироп, тем не менее продают. Кроме того, крупным размером считается количество ДХМ (видимо чистого) от 0,1 до 10 гр., особо крупным - более 10 гр.] ДХМ может стать причиной ошибочных положительных результатов наркологического теста. ДХМ трипы очень зависят от дозы, и могут быть разделены на четыре различных плато, или типа. Дозировки даны в миллиграммах на килограмм. Первое плато, 1,5-2,5 мг/кг, легкое возбуждение; музыка и движения обычно приятны. Второе плато, 2,5-7,5 мг/кг, - интоксикация с торчем, похожим на действие закиси азота или марихуаны. Появляется строб-эффект на зрении и слухе - так называемый флэндж (flange) [они же трейсы]; короткая память несколько нарушена, случаютя слабые галлюцинации. Третье плато, 7,5-15 мг/кг, - сильная интоксикация, галлюцинации, общее нарушение мыслительного процесса, ощущуений, и памяти. На третьем плато трип может быть неприятным. Четвертое плато, более 15 мг/кг - аналогично субанестетической дозе кетамина, разум отделен от тела, может быть опасно физически и психологически. Рекреационне использование ДХМ, в большинстве случаев, происходит на первом и втором плато. При дозах, превышающих 20-30 мг/кг ДХМ начинает проявлять токсические свойства. Хотя редкое рекреационное применение ДХМ довольно безопасно, некоторые люди очень плохо реагируют на диссоциативы, особенно при больших дозах, и могут испытать приступ паники. Частое использование ДХМ, как и алкоголя, опасно и разрушительно для организма, этого лучше избегать. Пожалуйста, будьте осторожны, благоразумны и думайте своей головой - одна всего одна на всю жизнь. |
|
Из Декстрометорфан ФАКа (Dextromethorphan FAQ: Answers to Frequently Asked Questions about DXM, v4.0), by William White (bwhite@frognet.net). Available on Usenet rec.drugs.psychedelic and on the World Wide Web at http://www.frognet.net/dxm.shtml. Эта часть может быть свободно напечатана отдельно, если печатается без изменений и на одной странице. |
4.2 Что такое декстрометорфана гидробромид (ДХМ)?
Декстрометорфана гидробромид (dextromethorphan hydrobromide) - растворимая в воде соль декстрометорфана и бромводородной кислоты (HBr),
то есть то, что получается при реакции чистого декстрометорфана и бромводородной кислоты. ДХМ - синтетический
аналог морфина аналогичный леворфанолу (levorphanol), однако не имеет опиатных эффектов. В США используется
более тридцати лет, заменяя кодеин в качестве подавителя кашля.(1-3).
ДХМ был популярен как "подпольный" рекреационный наркотик в течение 30 лет (3). Это вероятно один из немногих безрецептурных препаратов с возможностью серьезного рекреационного использования (в их число входит и эфедрин). Он одновременно очень безопасный и эффективный подавитель кашля.
Название ДХМ по IUPAC: [(+)-cis-1,3,4,9,10,10a-hexahydro-6-methoxy- 11-methyl-2H-10,4a-iminoethanophenanthrene], так же (более часто) известен как 3-methoxy-17-methyl-(9alpha,13alpha,14alpha)-morphinan; CAS-125-71-3 (1). Замечаниеe: 3-метокси and 17-метильные группы отмечены для дальнейших ссылок.
(И, в качестве замечания, я горд сказать - в данном случае я получил название ДХМ по IUPAC сам - индекс Мерика говорит то же самое).
Рекреационное использование ДХМ, в основном, мало известно и потребляющим наркотики и врачам. Не так давно, многие терапевты отрицали психоативность ДХМ, было ли это незнание или желание предотвратить немедицинское использование - мне не известно (скорее всего последнее). Сейчас, происходит увеличение потока информации о возможности употребления (и злоупотребления) ДХМ в рекреационных целях в медицинских журналах (3-7,132,136, 139-141).
ДХМ уникален среди рекреационных наркотиков по нескольким причинам. Во-перых, он фармакологически не похож на другие рекреационные наркотики (PCP (ПиСиПи) и кетамин - ближайшие родственники. Во-вторых, его эффекты могут существенно меняться от человека к человеку. И последнее, он производит абсолютно разные эффекты при различных дозировках - от эйфории до полной диссоциации.
4.3 Что такое декстрометорфана полистирекс?
Декстрометорфана полистирекс (dextromethorphan polistirex (или polystyrex)) - временно выпускающаяся форма ДХМ; "полистирекс" означает сульфонированный сополимер стирол-дивинилбензола - сьедобный пластик (1-2). В отличие от гидробромной соли, которая абсорбируется довольно быстро, это соединение предназначено для долговременного подавления кашля. Многие, но не все, использующие ДХМ рекреационно, предпочитают HBr-форму (она и наиболее доступна). Препараты с ДХМ полистирексом вероятно увеличат соотношение ДХМ к ДХО (см. следующий раздел).
Декстрометорфана полистирекс может быть более токсичным по сравнению с гидробромидом, вероятно, из-за увеличения количества ДХМ в крови (143).
4.4 Что такое декстрорфан (ДХО)?
Декстрофан - метаболит ДХМ (т.е. тело превращает ДХМ в ДХО). Превращение ДХМ в ДХО происходит путем удаления метильной группы в позиции 6, этот процесс называется "О-деметиляцией". ДХО химически очень похож на ДХМ, и реагирует с теми же рецепторами мозга, но с совершенно по другому. Так, действие ДХМ сильнее на PCP2 и сигма-рецепторах, в то время, как ДХО нацелен на NMDA рецепторы (см. Раздел 10).
Практически из этого следует, что диссоциативные и опьяняющие ("торчевые") эффекты сильнее от ДХО, а психотомимические ("психозо-подобные") от ДХМ. Многие находят смесь таких эффектов наиболее приятной. Большая сигма активность обычно оценивается как дисфорическая (очень неприятная) и беспокойная, если она продолжительна, то может быть опасной (101,135).
К счастью, не приходится волноваться о превращении ДХМ в ДХО; тело делает это за вас при помощи фермента P450-2D6 или CYP2D6 (также известный как дебрисоxин 4-гидроксилаза (debrisoquine 4-hydroxylase)). Тем не менее, от 5 до 10 процентов лиц кавказской популяции не обладают способностью продуцировать этот фермент (12-15), для остальных этот процент разный. Многие лекарства могут временно блокировать работу P450-2D6 (10-11) и это влияет на баланс между ДХМ и ДХО. Список этих препаратов в Разделе 15.1.
Один из метаболитов ДХМ - 3-метоксиморфинан - сам может блокировать P450-2D6. Как следствие, прием второй дозы вскоре после приема первой может увеличить отношение ДХМ/ДХО в крови. Прием дозы целиком, с другой стороны, вероятно, увеличит относительное количество ДХО. Вобщем, чем быстрее дозы следуют одна за другой, тем больше ДХО и меньше ДХМ, и сильнее NMDA блокада (как кетамин) и меньше сигма и PCP2 активность. Введение малыми дозами приводит к очень малому превращению ДХМ в ДХО.
При обсуждении эффектов, в тексте часто употребляется "ДХМ" в отношении и к декстрометорфану и к декстрофану. Некоторые принимали исключительно ДХО; один заметил, что действительно было меньше когнитивных [относящихся к психическим процессам восприятия, в противоположность эмоциональным и волевым процессам] эффектов, чем у ДХМ.
4.5 Приятен ли ДХМ в качестве рекреационного наркотика?
Это зависит от вашего понятия "приятный". Грубо говоря, одной трети пробовавших ДХМ он понравился и они повторили эксперимент, одна треть ненавидит ДХМ, и остальным не настолько понравилось, чтобы пить сироп от кашля. Большинство среди приверженцев ДХМ определило свои наиболее "основательные" опыты во многом также очень неприятными, спорными, имеющими сильные дисфорические тона. Психеделически опытные люди больше удовлетворяются ДХМ, чем малоопытные. Вообще, удовлетворительный опыт требует большой эмоциональной и психологической выкладки.
ДХМ не производит простой кайф как марихуана, и он не заменитель остальных психеделиков. Многим он не понравится; перед испытанием ДХМ помните, что опыт может быть отвратительным. Если вы ищете дешевой выпивки [это у них там сироп дешев] или легкого развлечения, то вам ДХМ может и не понравиться.
4.6 Опиат ли ДХМ?
Нет, не опиат. Иногда люди бывают удивлены этим, потому как стереоизомер (обычно, зеркальное отражение молекулы) ДХМ - левометорфан - опиат. В двух измерениях молекулы выглядят идентичными, но в пространстве - они взаимные отражения друг друга. ДХМ уже не влезает в опиатный рецептор, как винт с левой нарезкой не влезет в "правую" гайку.
Фактически, ДХМ не связываетя ни с одним опиатным рецептором, не имеет опиатных обезболивающих эффектов и не кросс-толерантен с опиатами. Есть лишь малая вероятность того, что когда ДХМ был изобретен, его корни лежали среди опиатов - механизм подавления кашля у ДХМ совершенно отличен от такого механизма у опиатов.
4.7 Всем ли нравится ДХМ?
Нет, из разговоров с людьми, пробовавшими ДХМ, выяснилось, что только треть стали принимать его во второй раз. Треть абсолютно неавидит его, и треть равнодушна. Среди той трети приверженцев большинство (около 80 процентов) принимает его раз в месяц и реже.
Часть проблемы в том, что не все испытывают интересный набор эффектов (см. Раздел 5). Для некоторых ДХМ трип - просто умеренно пьянящее ощущение и чувство легкого подпития.
Немногие деиствительно любят ДХМ и употребляют его еженедельно; еще меньшее число (менее 5% любителей) упротребляют чаще двух раз в неделю. Примите к сведению - я не оценивал разброс ошибок этих величин и не утверждаю, что они основаны на представительной выборке. Надеюсь на более точные данные после проведения опроса потребителей ДХМ.
4.8 Как найти и использовать ДХМ?
ДХМ доступен в аптеках по всему миру, у поставщиков химреактивов и (очень редко) продается драгдиллерами. Я бы не доверял никому, продающему ДХМ на улице; это скорее будет кетамин, PCP, или вообще что-либо левое.
ДХМ обычно доступен в виде сиропов от кашля, хотя некоторые сиропы содержат вещества, которые могут привести к осложнениям или смерти, если принять их слишком много. Он также доступен в виде желатиновых капсул - отдельно или вместе с другими веществами.
ДХМ может быть выделен из препаратов от кашля и принят перорально, подкожно, внутривенно, внутримыщечно, интернозально. Возможен прием перректально (зачем устраивать такой цирк я не знаю). Курение основания очень сложно, если не невозможно. Основание ДХО (не ДХМ) можно курить при температуре 190 С.
Некоторые аптеки ведут списки часто покупающих ДХМ-содержащие препараты, особенно при покупке нескольких бутылочек сразу или при покупке только их. В больших супермаркетах и аптеках это менее вероятно. В городах, где ДХМ стал популярен (и привлек внимание населения) продажа взрослым запрещена. В 1980х в Юте убрали из свободного доступа продажу из-за рекреационного использования.
ДХМ доступен и через поставщиков химреактивов, но не все продают частным лицам.
Надеюсь, я скоро закончу страницу "где найти ДХМ", что позволит людям узнать, какие ДХМ-содержащие препараты доступны в их районе. Однако, не раскатывайте губы - я сисадмин у небольшого провайдера и времени у меня не много.
4.8.1 Сиропы От Кашля
ДХМ широко распространен в виде сиропов от кашля, например RobitussinTM или Vicks Formula 44TM). В большинство ДХМ-содержащих сиропов от кашля входят еще некоторые активные ингредиенты: нозальные противоотечные, антигистамины, ацетаморфен (парацетамол) или гуафенезин (guaifenisin) (см. Раздел 4.11). Как правило, вы должны избегать их всех.
По правде говоря, все сиропы от кашля обладают мерзотным вкусом. По двум причинам - чтобы замаскировать противный вкус самого ДХМ и предотвратить рекреационное использование. Обычные сиропы, в отличие от бранд-неймов типа Robitussin DM, менее густые, и поэтому легче пьются. Некоторые предпочитают смешивать ДХМ с газировкой, хотя это может оказаться еще более противным. На вкус и цвет...
По опыту большинства употребляющих ДХМ в рекреационных целях, лучше всего пить сироп на пустой желудок, возможно, с некоторым количеством углеводов. Если вы не хотите испытать свою поджелудочную железу и почки на прочность большим колическвом глюкозы, то я думаю, что немного крекеров или чипсов не помешают. Жирная пище не рекомендуется до и после приема ДХМ. Многие отмечают положительное влияние газированной воды, она должна быть бесцветной (например, 7-UpTM).
Немецкая компания "Dr Rentschler" выпускает сироп от кашля с названием "tuss hustenstiller saft".
4.8.2 Желатиновые Капсулы
Существуют ДХМ-содержащие желатиновые капсулы (наполненые жидкостью или гелем) - обычно бранд-нэймы. Самый доступный (если не единственный) бранд в США Drixoral Cough Liquid CapsTM в коробочках по 10 или 20 капсул, по 30 мг ДХМ в каждой. Они красного цвета, с прозрачной жидкостью внутри (и совершенно отвратительной на вкус). Капсулы немного крупные, поэтому их почти невозможно проглотить, не запивая. Они также выпускаются с 50-центовым или однодолларовым купоном внутри, который иногда называют Drixoral TM Dollars (по сходству с Camel BucksTM - специальные денежные знаки сигарет CamelTM, - которые можно тратить на всякую всячину, кроме железных легких и химотерапии). Замечу, что Drixoral производит и другие препараты в жидкой и капсульной форме, которые содержат нежелательные примеси помимо ДХМ.
С недавних пор, доставать Drixoral Cough Liquid Caps стало все труднее. Обычная отговорка в аптеках - "они не популярны", хотя я подозреваю, что они слишком популярны. Распространяются слухи, что "новые" капсулы содержат нечто, вызывающее тошноту, но я не нашел этому подтверждения. Состав не изменился, а изменение состава без объявления сторго запрещен.
Растворение капсул и всасывание занимает некоторое время, и для ускорения процесса можно надорвать каждую капсулу перед проглатыванием. Имейте в виду, что вытекающая жидкость очень неприятная на вкус. Действительно мерзопакостная - кислая, горькая и приторная одновременно. Ее вкус долго не проходит. Тем не менее к этому можно притерпеться. Конечно, можно вскрыть все капсулы и собрать жидкость отдельно, но тогда все вокруг будет ей заляпано.
Некоторые отмечают различие "ощущений" между сиропом и капсулами, но это может либо быть эффектом плацебо, либо результат более медленного всасывания (т.е. больше отношение ДХМ/ДХО). Возможно и влияние "неактивных" составляющих сиропа на уровень глюкозы в крови. Большинство предпочитает "эффект капсул".
4.8.3 Таблетки и капсулы (включая корицидин (Coricidin))
Разнообразные таблетки с чистым ДХМ продаются во всем мире, но не в США. Вот примерный список названий:
- Contac CoughCaps (Канада)
- Romilar (Юговосточная Азия и другие)
- Dr. Rentschler tuss hustenstiller retard kapseln (Германия)
- Everest (Тайпей и другие)
Таблетки ДХМ содержат обычно от 15 до 30 мг чистого ДХМ, но некоторые (Dr. Rentschler tuss Hustenstiller retard Kapseln) содержат 60 мг.
В США появился новый препарат Coricidin Cough & Cold, в одной таблетке 30 мг ДХМ и 4 мг хлорфенирамина малеата (chlorpheniramine maleate) - антигистамина. Они стали популярны для достижения низших плато, однако имеют чрезвычайно неприятную сторону - антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, затуманенное зрение, спутанность сознания, и т.д.) при больших дозах. Один человек попал в больницу из-за желудочного кровотечения и затрудненного дыхания при приеме большой дозы. Даже малые дозы приводят к неприятным побочным эффектам. На низших плато хлорфенирамин, вероятно, вызывает "чесотку" (см. Раздел 6.1.3). На коробке есть надпись "пригодно для людей с высоким кровяным давлением". Coricidin выпускают и другие таблетки, непригодные для рекреационного использования.
Более того, при частом использовании корицидина отмечается сильная тошнота не только при приеме, но и при одном виде этих таблеток. Известны случаи рвоты в аптеках у прилавка при взгляде на упаковку (один человек сообщил о более 30 людях, страдающих от этого). Почему так происходит - для меня загадка.
Опять же, напомню про антигистамин в этих таблетках: он изменит характер трипа и не обязательно в лучшую сторону, предположительно увеличивая степень спутанности. Не применяйте этот продукт для достижения высших плато! Передозирока антигистамина, хотя и не фатальна, но очень неприятна и часто является причиной бэдтрипа. Большинство потребителей ДХМ не рекоендуют принимайть более восьми таблеток; а некоторые вообще не советуют использовать этот продукт.
4.8.4 Леденцы
Cуществуют некоторые виды леденцов/пастилок от кашля, которые содержат только ДХМ без других активных ингредиентов. Один из брандов - SucretsTM ["сахарозки"] (не те, которые в жестяной коробочке, а в пакетике, с надписью о содержании ДХМ). Каждый леденец содержит 15 мг ДХМ, и другие неактивные ингредиенты (в основном сахарозу, ароматизаторы, красители, силикат магния). Одни люди отмечали, что "сахарозки" содержат ментол; другие - нет (я подозреваю, что есть разные типы леденцов). Другие леденцы, доступные на рынке, содержат от 7,5мг ДХМ (бранд из Южной Африки) до 30мг ДХМ. Компания Revco производит леденцы, сожержащие по 5мг ДХМ, с названием HoldTM, которые якобы на вкус лучше Sucrets, но довольно дороги (и содержат меньше ДХМ).
Неактивные ингредиенты леденцов могут вызвать тошноту, поэтому некоторые люди умудрились избавиться от большинства из них путем растворения в воде и последующего фильтрования через кофейный фильтр. Осадок (на фильтре) выбрасывают, а пьют жидкость. Более длительное кипячение в микроволновке, вероятно, позволит избавиться от ароматизаторов и ментола без вреда для ДХМ.
Интересное замечание: недавно в Южной Африке леденцы от кашля с ненормально высоким содержанием ДХМ были нелегально сохранены от уничтожения и перепроданы, что вызвало "умеренно сильную" токсичность у 24% учеников начальной школы, принимавших эти леденцы (369).
4.8.5 Поставщики фармацевтических препаратов и химреактивов
ДХМ не находится в списках DEA в США (или большинстве других стран [у нас ДХМ находится в списке]), поэтому он должен продаваться через поставщиков химреактивов. Например, Sigma Chemical Company (1-800-325-3010) продает ДХМ гидробромид (продукт D2531) за $18.20 за 5г, $128.45 за 50г. Никаких контактов с Сигмой я не имею; просто у меня под рукой оказался их каталог.
Теоретически, должно быть изумительно дешево и просто заказать ДХМ таким образом, но на практике, это скорее всего тяжело, а возможно и Очень Плохая Идея. Во-первых, болшинство компаний продает химреактивы частным лицам с осторожностью (а если вы несовершеннолетний, то забудьте об этом). Во-вторых, есть значительная вероятность, что о вашем заказе проинформируют DEA, и хотя технически это не является незаконным, но если достаточное количестов людей проделают это, то такое положение вещей долго не продержится.
Все же, если у вас есть смелость (вероятно глупая) попробовать, то почему бы не попробовать. Только думайте головой. И не упоминайте ФАК.
Недавно, вынырнули несколько компаний, перепродающих химреактивы, полагающихся на тот факт, что многие потенциально полезные реактивы могут законно продаваться частным исследователям (законного определения такому статусу исследователя нет). Пожалуйста не забывайте, что вы берете на себя ответственность зато, что заказ и применение ДХМ от поставщика может быть нелегальным. К тому же, насколько мне известно, ни один поставщик реактивов (по крайней мере из тех, на которые вы скорее всего наткнетесь) не гарантирует пригодность продукта для употребления человеком. Покупатель, будь бдителен!
Сейчас мне известны две компании, продающие ДХМ (коме Сигмы и им подобных, которые не продают частным лицам): Chemical Resale of Santa Barbara и WANMAN Enterprises [WANMAN уже не продает].
4.8.5.1 Chemical Resale of Santa Barbara
CRSB в настоящий момент находится в подвешенном состоянии, потому как Том Каспар признал себя виновным в нахождении в состоянии наркотического опьянения в самолете (точное обвинение мне не известно). Не знаю я, что случилось с его бизнесом, и к какому сроку его приговорили. Справьтесь в alt.drugs.
4.8.5.2 WANMAN Enterprises
Больше не продают ДХМ.
4.8.5.3 Другие
Еще я слышал о компании в Техасе, продающую малые количества ДХМ (опять же, на исследовательские цели, я думаю), но ничего больше о них я не знаю. [более полная информация в электронном журнале DXMZINE, который, к сожалению, перестал выходить. 8-( Вот где его найти: Please visit our IRC channels on EFnet at #High, #Dxm, and #Uaf. Official Zine Web Site at http://www.alaska.net/~zorak/dxm/ Official Zine Web Site Mirror at http://www2.1starnet.com/dominion/ Official Zine Web Site HTML at http://members.xoom.com/fuzzycow/dxm/ Official #High Web Site at http://www.amvalue.com/~ben/ Official #Uaf Web Site at http://uaf.lycaeum.org/ ]
4.8.6 Экстрагированный ДХМ
ДХМ можно выделить в чистом виде (см. Раздел 11) и употребить перорально, как в виде основания, так и в виде соли (основание должно превратиться в гидрохлорид в желудке). ДХМ продается ввиде гидробромида (как и полистирекс), а выделенный ДХМ - цитрат (см. Раздел 11.1.3). Основание слегка щелочное, поэтому лучше употреблять его с пищей или соком (или другим подкислителем). При приеме на пустой желудок всасывается быстрее сиропа и капсул. Некоторые процессы экстрагирования могут преобразовать часть ДХМ в декстрорфан (ДХО). У выделенного ДХМ, в отличие от сиропа и капсул, отсутствует бромная токсичность (см. Раздел 4.11.7).
4.8.7 Инъекции и другие пути введения
Гидробромид ДХМ достаточно легко растворяется в физрастворе, и я не вижу причины почему бы и другим солям не поступать так же - хотя их долговременная стабильность сомнительна. И все же, инъекция - очень опасный путь приема рекреационных наркотиков, особенно, если вещество специальным образом не приготовлено для инъекций. Потенциальные опасности: стелильные абсцессы, пропоротые или ушедшие вены, синяки, повреждения мышечных волокон, высвобождение гистамина, инфекции (гепатит Б, HIV, еще много чего), эмболия (и возможные последующие кровоизлияние или остановка сердца), увеличеная возможность аддикции, передозировка, и люди начинают путать вас с чернушниками. По правде говоря, в основном это неспецифично и при правильном проведении инъекций в основном безопасно. Ключевое слово - правильно. Если все еще интересно - обращайтесь к медицинским источникам, я не намерен учить вас, как ставиться.
Несколько замечаний для самых смелых или самых тупых, которым все еще интересно. Внутривенные (в/в) и внутримышечные (в/м) инъекции показали одинаковые результаты на животных - в/м инъекция всегда безопаснее. ДХМ может быть введен интраперитонеально [в брюшину?] (IP), но это явно требует навыков. Подкожная инъекция приводит к медленному всасыванию и сильно увеличивает отношение ДХМ/ДХО. Все лекарства вводимые путем инъекции должны быть абсолютно чистыми и растворенными в должном количестве физраствора. В случае подкожной инъекции (и, возможно, внутримышечной), введение слишком большого количества препарата может привести к воспалению.
Теоретически, ДХМ можно нюхать, хотя я считаю, что это не очень разумный способ; нос - очень нежный орган. Основание ДХМ наверняка слишком щелочное для попытки приема через нос. Разумеется, возможен и перректальный прием, но сама мысль о клизме из сиропа от кашля не кажется мне волнующей.
Курение основания ДХМ предпринималось несколько раз без особого успеха. ДХМ испаряется при достаточно высокой температуре и ужасно едкий. Что еще хуже, при обычном экстрагировании ДХМ в конечном продукте присутствуют отдушки, дающие неприятный привкус при курении.
Я олучил один отчет о успешном курении основания ДХМ - "хотя и приятно, что это возможно, но слишком много возни". Другой человек сообщил о сильном жжении в легких и последующем приступе астмы.
4.9 Некоторые типичные ДХМ-содержащие препараты
Итак, я не стал даже пытаться перечислить ДХМ-содержащие препараты - их слишком много. Вместо этого, я привожу список типичных препаратов.
- Педиатрические сиропы (1-1.5 мг/мл ДХМ)
Существуют несколько брандов "педиатрических" ДХМ препаратов. Они предназначены для детей и содержат очень мало ДХМ. С другой стороны, они приятней на вкус. Короче, это потеря денег и времени. - Обычные сиропы (2 мг/мл ДХМ)
Многие "обычные сиропы" (Regular strenth) содержат 2 мг/мл. В США наиболее примечательным является Vicks Formula 44TM (которая ранее содержала 3 мг/мл). Они, конечно, довольно неплохи для рекреационных целей, но сиропы с 3 мг/мл - предпочтительней. - Сиропы от кашля "DM" (2 мг/мл ДХМ)
"DM" сиропы (яркий представитель Robitussin DMTM) содержат 2 мг/мл ДХМ и гуафенизин. В 80-х во многих "DM" сиропах было по 3 мг/мл ДХМ, но содержание ДХМ было снижено в ответ на рекреационное использование. Эти сиропы можно использовать, однако гуафенизин может вызвать тошноту или рвоту (см. Раздел 4.11.3). - Сильные сиропы от кашля (Maximum Strength) (3 мг/мл ДХМ) Самые сильные сиропы свободно доступные в США содержат 3 мл/мг и обычно имеют надпись "Maximum Strength Cough" (среди них RobitussinTM - самый известный) или "Tussin Maximum Strength Cough". Это наиболее предпочтительные сиропы для рекреационного использования.
- Концентрированные сиропы (6 мг/мл ДХМ
"Концентрированные" сиропы предназначены для учреждений (или больших семей). Они покупают концентрат и разбавляют его, возможно, добавляя отдушки. Я слышал только об одном представителе этого типа - Пинекс (PinexTM). Удачи в его поисках! - Желатиновые капсулы (30 мг ДХМ)
Drixoral Cough Liquid CapsTM доступны местами - не найдете рядом - попробуйте где-нибудь еще. - Леденцы (7.5мг - 30мг ДХМ)
Существует несколько леденцов с ДХМ. В США мне известентолшько один бранд - SucretsTM, которые содержат 15мг ДХМ (см. выше в Разделе 4.8.4). Другой бранд, содержащий 7.5 мг ДХМ, доступен в южной Африке. - Капсулы и таблетки (15 - 60 мг ДХМ)
Различные виды доступны по всему миру, содержат от 15 до 60 мг ДХМ в таблетке, 15 и 30 мг - чаще всего. - Капсулы ДХМ + Хлорфенирамин (30 mg ДХМ) Таблетки Coricidin Cough and ColdTM доступны в США с 30 мг ДХМ и 4 мг хлорфенирамина (антигистамин). Они пригодны только для достижения первого и второго плато (обычно не более 10 таблеток) из-за побочных эффектов (возможно опасных) антигистамина в больших дозах. Имейте в виду - многие люди плохо реагируют на антигистамины. С другой стороны, антигистамины могут предотвратить страшную "чесотку Robo" (см.Раздел 6.1.3). Корицидин может иметь несколько разновидностей с другими опасными составляющими; правильный Корицидин имеет надпись "пригоден для людей с высоким кровяным давлением".
- Всякие другие
Ходят слухи о доступности ДХМ на улице в дозах по 240, 300 и 600 мг. "ДХМ" может оказаться PCP, кетамином, или чем-нибудь еще (хотя может быть и экстрагированным или чистым ДХМ).
"Агент Лемон" (см. Раздел 11.1.3) стал доступен во многих местах. Опять же, лучше положиться на чьи-нибудь химические навыки.
4.10 Как пить сироп от кашля?
Хороший вопрос. Употребление ДХМ не очень распространено, потому что процесс выпивания сиропа, ну скажем, отвратителен. Предлагаемый метод пренадлежит некоему "JR":
Приборы и материалы:
- 2 стакана
- водопровод с холодной водой
- сироп от кашля
- зубная паста
- Наполнить один стакан водой, другой сиропом. Оставте воду течь (это придает ощущение меньшего напряжения). Ни вкоем случае не нюхайте сироп!
- Заткните ноздри указательным и большим пальцами одной руки
- Глотните воды
- Сделайте 5-6 глубоких вдохов
- Пейте сразу всю 8 унциевую бутылочку за раз
- Все еще заткнув нос, выпейте остальную воду
- Еще раз наполните стакан водой и выпейте его весь
- Повторить еще раз с третьим стаканом воды
- До сих пор не отпуская носа, нанесите зубную пасту на всю внутреннюю поверхность рта
- Отпустите нос и выдохните через нос и рот.
4.11 Что необходимо знать о других лекарственных ингредиентах?
Существует пять основных классов активных ингредиентов, присутствующих в ДХМ-содержацих продуктах: противоотечные, антигистамины, гуафенизин, анальгетики и алкоголь. Обо всех я раскажу после "неактивных" ингредиентов. Всех их лучне избегать по разным причинам, возможно, за исключением алкоголя. Одни сделают ваш трип неприятным, другие могут убить. К тому же, некоторые красители и другие "неактивные" ингредиенты могут создать у некоторых людей проблемы.
4.11.1 Противоотечные
В США используются три типа нозальных противоотечных препаратов, применяемых при изготовлении сиропов от кашля: фенилпропаноламин (PPA, phenylpropanolamin), псевдоэфедрин и фенилэприн (phenyleprine - почти всегда в соседстве с антигистаминами). Норэфедрин, имя по IUPAC [alpha-(1-aminoethyl)benzyl alcohol]. Псевдоэфедрин, имя по IUPAC - [(+)alpha-(1-methylamino)benzyl alcohol]. Фенилэприн -это [(-)-3-hydroxy-alpha-(methylaminomethyl)benzyl alcohol] (1-2).
Эти противоотечные принадлежат к классу фенэтиламинов; он так же включает в себя метамфетамин, МДМА (экстази), МДА и другие, которые находятся в списках DEA (Drug Enforcement Agency). Противоотечные не входят в эти списки, так как у них нет существенной психостимулирующей активности. Эфедрин - аналог псевдоэфедрина - доступен (или был доступен, в зависимости от штата) во многих местах, обладает слабым стимулирующим эффектом, что делает его популярным в качестве легального "спида". Все эти препараты стимулируют симпатическую нервную систему и поэтому называются симпатомиметиками.
Действие противоотечных и более сильных амфетаминов на переферийную активность аналогична симпатомиметикам - например, сужение сосудов, уменьшение носовой секреции (хорошая сторона), и в больших дозах - бессонница, гипертония, нарушения сердечного ритма, кровоизлияние, инсульт или смерть (плохая сторона)(8). Заметьте, это - экстремальные реакции, индивидуальная толерантность к симпатимиметикам существенно различается. Толерантность быстро развивается, и смертельная доза для одного может быть слабой для другого.
Из-за потенциальной опасности повышения давления передозировка средства, содержащего противоотечные компоненты, может привести к плохому результату. Большинство, возможно, перенесет это в малых дозах, но пререферийное "ускорение" может показаться явно неприятным. Люди с повышенным давлением не должны принимать большие количества противоотечных средств.
В заключение, недавние исследования показали, что многие беспокоящие побочные эффекты ДХМ (см. Раздел 6) могут усиливаться любыми стимуляторами. Приступы паники, повышеная температура, гипертония - самые известные примеры. В отдельных случаях возможны инсульты и мозговые кровотечения.
Заключение: Возможно употребление только для достижения первого плато; в других случаях избегайте употребления!
4.11.2 Антигистамины
Антигистамины дествуют путем блокирования гистаминовых рецепторов (см. Раздел 10.1 для объяснения понятия рецептора). В результате, уменьшается гистаминная активность (забитый и текущий нос, слезящиеся глаза, отеки, сыпь) вызванная инфекцией или аллергией. В мозге гистамин частично отвечает за бодрствование, и антигистамины, проникающие через гематоэнцефалический барьер, вызывают сонливость. Фактически, многие безрецептурные "снотворные" таблетки в США - это на самом деле простые антигистамины (хотя мелатонин является альтернативой). Существуют антигистамины, которые не пересекают гематоэнцефалический барьер (например, SeldaneTM), но они продаются в США по рецепту.
Большие дозы антигистаминов приводят к головокружению, ослаблению концентрации, сильной сонливости (или при парадоксальной реакции к бессоннице), головной боли, сердцебиению, сухости во рту, неприятным ощущениям в желудке, бреду, ненормально высокому кровяному давлению. Дозы в 30-60 мг/кг действуют фатально на маленьких детей; передозировка для взрослых - очень нетипична. Смерть происходит из-за коллапса сердечно-сосудистой системы или остановки дыхания (8). Большие дозы антигистаминов по рецепту гораздо опаснее; не смешивайте ДХМ с прописанными антигистаминами!
Опасность передозировки антигистаминов при рекреационном использовании ДХМ-содержащих препаратов минимальна. Тем на менее, вы скорее всего испытаете на себе некоторые неприятные последствия - сонливость, сухость во рту, серцебиение, и другие. Интенсивность этих эффектов растет с увеличением дозы. Очень малые дозы антигистаминов будут даже полезны для предотвращения гистаминовых эффектов, вызванных ДХМ.
Заключение: Обычные антигистамины могут употребляться для достижения первого и второго плато, но не должны применяться для высших плато. НИКОГДА не принимайте ДХМ вместе с прописанными антигистаминами без снотворного эффекта!
4.11.3 Гуафенизин
Гуафенизин (guaifenesin (gwye-FEN-a-sin)) [3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол] - это отхаркивающее средство, увеличивает вырабатывание жидкости в дыхательных путях, размягчая мокроту, и облегчая отхаркивание. Гуафенизин - эффективное отхаркивающее, но не имеет никакого отношения к подавлению кашля. Он часто соседствует с ДХМ. Он не должен применятся при хроническом кашле или кашле, сопровождающимся обильной мокротой.(1-2).
Большие дозы гуафенизина вызывают эмезис (т.е. рвоту). Другие эффекты высоких дозировок пока не изучены и, вероятно, не опасны. Говорят, что гуафенизин действует как мускульный релаксант в больших дозах (из-за этого используется в ветеренарии).
Заключение: не многим людям нравится блевать, поэтому я не стал бы рекомендовать гуафенизин-содержащие средства.
4.11.4 Анальгетики, ацетаминофен/парацетамол
Ацетаминофен, он же парацетамол, он же APAP, - один из найболее часто встречающихся анальгетиков в средствах от кашля. Он близкий родственник нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAIDs) таких, как аспирин и ибупрофен. В отличие от них, ацетаминофен/парацетамол не раздражает слизистую желудка, и поэтому входит в состав сиропов от кашля.
Передозировка парацетамола очень опасна. Обычно, он метаболизируется (расщепляется) в организме двумя различными путями, причем оба прводят к безвредным метаболитам. Однако, эти два пути имеют свою насыщаемость. В момент насыщения остаток парацетамола метаболизируется при помощи цитохрома P450 - печеночного фермента. При этом получающиеся метаболиты токсичны для печени (2,8).
Но и это еще не все - первые призаки поражения печени могут проявиться только через 16 часов. Эта задержка проявления симптомов - основная причина довольно мучительных смертей от передозировки (случайной или нет) парацетамола, люди думают, что все в порядке, если нет немедленной отрицательной реакции. Существует антидот - ацетилцистин - но он должен быть введен в течение первых 12-16 часов.
Токсичная доза парацетамола может быть не более 50 мг/кг; для человека массой 60 кг это всего шесть таблеток. Такие случаи нетипичны, но происходят. НЕ ПРИ КАКИХ ОБСТОЯТЕЛЬСТВАХ НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ В РЕКРЕАЦИОННЫХ ЦЕЛЯХ ПРЕПАРАТЫ СОДЕРЖАЩИЕ ПАРАЦЕТАМОЛ/АЦЕТАМИНОФЕН!
Что касается аспирина и ибупрофена - двух других частых безрецептурных обезболивающих - они оба раздражают слизистую желудка в больших дозах. Я не рекомендую их прием, особенно при слабом желудке. Никогда не принимайте большие дозы аспирина или ибупрофена при язве желудка.
Заключение: избегайте препаратов содержащих анальгетики.
4.11.5 Алкоголь
Многие сиропы от кашля содержат алкоголь - он повышает растворимость ДХМ и других составляющих, а также уменьшает чувствительность горла. С малыми исключениями (например, NyquilTM), количество алкоголя в сиропах небольшое. Алкоголь, в общем-то, не очень хорошо смешивать с ДХМ в качестве рекреационного наркотика, но его количество в сиропах не настолько велико, чтобы принести неприятности, кроме случаев особой чувствительности. Можно найти и безалкогольные препараты - капсулы или таблетки не содержат алкоголь.
4.11.6 Пищевые красители
Некоторые красители, содержащиеся в препаратах от кашля, могут вызывать аллергические реакции. Особо выделяется тартразин (FD&C Yellow #5). В общем случае, это не проблема, неприятности могут возникнуть при приеме в больших дозах. При признаках аллергии поменяйте бранд сиропа (или, что более важно, цвет). Хорошей идеей будет наличие под рукой антигистамина (но только не без снотворного эффекта!) при возникновении аллергических реакций.
4.11.7 Ионы брома
Обычно ДХМ употребляется в виде гидробромидной соли. Большие количества ионов брома вызывают сонливость и приводят к бромизму (бромному отравлению), которое влияет (среди прочих) на кожи и нервную систему (см. Раздел 6.3.15. Не думаю, что это важно для потребителей ДХМ (рекреационно или нет); однако, это еще один аргумент против длительного употребления больших доз. Избавиться от бромных ионов можно путем превращения ДХМ в свободное основание и/или гидрохлорид (см. Раздел 11.1). Некоторые терапевты верят, что продолжительное частое употребление ДХМ ведет к бромизму (144).
4.11.8 Другие "неактивные" ингредиенты
В сиропах от кашля используются различные подсластители и загустители. Глюкоза, сахароза, инвертный сахар и фруктоза часто применяются в качестве подсластителей. Люди, имеющие проблемы с сахаром в крови (диабет или гипогликемия) не должны принимать такие сиропы. Для них существуют "диабетические" разновидности сиропов.
Загустители, обычно, не вызывают других проблем, кроме тошноты. Иногда, заметив, что сироп содержит пропиленгликоль или полиэтиленгликоль (PEG), люди беспокоятся о токсичности (вспоминая этиленгликоль - антифриз). Пропиленгликоль и полиэтиленгликоль - не токсичны, хотя этиленгликоль - токсичен. Самое плохое, что может случится - расстройство желудка.
Общее замечание - все, что вы пьете или едите, ваше тело или использует или выделяет. Употребление больших количеств сахаров и загустителей может привести к большой нагрузке на почки и кишечник, их надо избегать, если уже есть проблемы с почками. Есть факты, свидетельствующие, что регулярное употребление сиропов от кашля в больших дозах (без хорошего питания) приводит к нарушению работы почек из-за большого количества глюкозы (хотя я подозреавю, что причиной может стать рабдомиолиз -- см. Раздел 6.2.7). Не могу ни подтвердить не опровергнуть эту теорию. Я слышал о людях преобретщих проблемы с сахаром в крови после продолжительного частого употребления ДХМ, но не могу это проверить.
4.12 Почему так много препаратов с ДХМ в жидкой форме?
Существует две причины, по которым препараты от кашля производятся в жидком виде. Первая, и самая главная - многие ошибочно полагают, что для работы препарата от кашля он должен покрывать горло. Хотя это верно для местных анестетиков, в случае ДХМ (или кодеина в этом случае), это абсолютная хреновня полная. Если бы потребители были бы хоть каплю умнее, нам бы не приходилось бы давиться сиропом от кашля. Есть, конечно, и таблетки, и капсулы от кашля, и, надеюсь, декстрометорфан в этой форме будет более распространен со временем.
Вторая - препараты ДХМ в виде таблеток были сняты с продажи в попытке предотвратить их рекреационное использование. Таблетки RomilarTM, бывшие доступными в США, исчезли с рынка из-за злоупотребления. В остальных препаратах снизили содержание ДХМ или смешали ДХМ с другими ингредиентами, для уменьшения или предотвращения рекреационного использования.
4.13 Законно ли рекреационное использование ДХМ?
Возможно. Могут иметься законы, делающие преступлением использование безрецепрурных препаратов в целях, отличных от указанных на этикетке. Не это останавливает людей в использовании эфедрина (расширитель бронхов) с качестве стимулятора. И не то, что вас, вероятно, поймают и/или накажут; ответственные за это слишком заняты. Но помните - я ОПРЕДЕЛЕННО прошу вас НЕ использоавть какое-либо лекарство в порядке, непредписанном инструкцией.
Далее, предлагать кому-либо использовать ДХМ как рекреационный наркотик может быть нарушением закона. Опять же - это вряд ли случится, однако возможно.
ДХМ продается в Швеции только по рецептам (9). Находится в списках наркотических и галлюциногенных веществ в Австралии, требует рецепта, если препарат не содержит других активных ингредиентов. И в других странах ДХМ может стать по рецептам. В аптеках в некоторых местах, выдается по требованию и только взрослым.
4.14 Если ДХМ легален, то почему не все его употребляют?
Разумеется, по многим причинам. В числе очевидных - не все о нем знают. Первая и главная - ДХМ привлекает не всех, фактически, их число определяется "правилом третей". Одна треть любит ДХМ, одна треть - ненавидит, и одна треть безразлична.
Во-вторых, поглощение ДХМ - отвратительный и занимающий много времени для большинства процесс. Сироп от кашля на вкус гадкий, его противно пить, даже желатиновые капсулы становится неприятно принимать из-за их довольно большого размера. ДХМ, конечно, может быть экстрагирован, но это требует времени и усилий и отбивает охоту у случайно заинтересовавшихся.
В-третьих, ДХМ в некотором смысле "анти-аддиктивен", по крайней мере при редком использовании. Блокада декстрометорфаном NMDA рецепторов (см. Раздел 9 и Раздел 10.3), предотвращает ассоциирование любых приятных эффектов наркотика с приемом наркотика. Вместо этого, воспоминания о приеме ассоциируются с ощущениями перед появлением эффектов, например, с тошнотой.
В-четвертых, ДХМ трип может быть совершенно обескураживающим, особенно, если употребляющий не опытен в приеме психеделиков. ДХМ трип так не похож на ЛСД или грибной трип, что люди употреблявшие ЛСД или гирбы часто обламываются и не повторяют экспериментов.
Последнее, у ДХМ репутация "наркотика для неудачников", чего-то, что люди употребляют, когда ничего другого уже не остается. Хотя ДХМ и легален кое-где, и фактически может употребляться, если нет ничего другого, но такое положение вещей не делает ДХМ менее мощным (или безопасным), чем нелегальные наркотики.
4.15 Новые медицинские применения ДХМ
В последние пять лет исследования, особенно в области NMDA рецепторов, нашли новые медицинские пути применения ДХМ, включая:
4.15.1 Диагностика
Цитохром P450-2D6, известтный как CYP2D6 (debrisoquine hydroxylase), - печеночный фермент, интенсивно использующийся при метаболизе лекарств. Некоторые люди по генетическим причинам лишены нормального варианта P450-2D6, и медики с помощью ДХМ определяют наличие того или иного варианта P450-2D6 у пациента (10-11). Около 5 процентов кавказцев и 0.5 процента азиатов вообще лишены этого фермента или имеют очень пассивную его мутацию (12-15). У остальных активность фермента может меняться из-за генетических факторов (15-18). От 0.5% до 2% населения имеют несколько копий гена P450-2D6 и могут метаболизировать 2D6-зависимые лекарства гораздо быстрее (155).
Многие лекарства становятся токсичными при высоких дозах, поэтому необходимо принимать строго определенные дозы таких лекарств людям, у которых метаболиз отличается от нормального. ДХМ используется для проверки метаболизма ферментом CYP2D6. Пациенту дают определенное количество ДХМ, затем определяются относительные концентрации ДХМ и его метаболитов.
Недавние исследования обнаружили зависимость предрасположенности к легочному раку от варианта P450, и ДХМ может стать эффективным диагностическим средством для предсказания возможной опасности заболевания (376).
4.15.2 Нейропротекция
Большие надежды возлагаются на ДХМ (как и на другие NMDA блокаторы; см. Раздел 10.3) в области предупреждения поражения мозга из-за эксайтотоксичности (чрезмерная стимуляция нервных клеток, приводящая к смерти клетки) и других типов повреждения нервных клеток (19). ДХМ может уменьшить или устранить поражения мозга, вызваные высокой температурой, гипоксией (недостаток кислорода) (20), ишемей (непрохождение крови к клеткам мозга) (21-22), физической травмой (23), инфекцией (такой как менингит, полиомиелит, энцефалит), ударом, припадком, инсультом, токсичностью лекарств (24-25), электрошоком (231), гипогликемией (243), и попыткой покончить с долговремменой зависимостью от некоторых наркотиков (алкоголя, барбитуратов, и бензодиазепинов, таких как ValiumTM) (26-29).
В случае инфекции (в особенности полиомиелита), показано, что нарушения в ЦНС часто случаются не от инфекции, а от собственной защиты организма - особенно от вещества, называемого хинолиновая кислота (quinolinic acid - метаболит триптофана) (30,31). Хинолиновая кислота - очень сильный агонист (активатор) возбуждающих аминокислотных рецепторов (NMDA - такой рецептор); ДХМ препятствует активироанию хинолиновой кислотой NMDA рецепторов. (Кстати, роль хинолиновой кислоты в организме - если такая есть - до сих пор не известна; она может участвовать в иммунных реакциях).
А при физической травме, гипоксии, и т.д. некоторые эксперименты показали, что большинство повреждений происходят из-за эксайтотоксичности в возбуждающих аминокислотных рецепрорах. ДХМ показал в этом случае немного меньший успех (вероятно из-за влияния других факторов).
В настоящее время ДХМ исследуется в качестве антиконвульсанта (32,33). Данные экспериментов над животными несколько противоречивы, но наиболее аккуратная модель эпиллептического припадка (называемая расщеплением) адекватно реагирует на ДХМ. Предварительные испытания на людях показали, что и низкие дозы ДХМ помогают предотвратить припадок. Этот эффект происходит не из-за действия на NMDA рецепторы, как думали раньше, а, возможно, из-за сигма рецепторов или токопроводящих ионных каналов (32).
Интересно, что ДХМ вызывает различные побочные эффекты в расщепленных (предрасположенных к припадкам) и обычных животных (вероятно, из-за расцепления NMDA рецепторов). Возможно, что и люди, подверженые припадкам могут испытывать другие эффекты при рекреационном использовании.
4.15.3 ДХМ против хронической боли
ДХМ, вероятно, усиливает болеутоляющее действие опиатов без добавления побочных эфектов, и, на практике, пациент может снизить дозу опиатов при сохранении анальгезирующего действия (37). В качестве бесплатного приложения, ДХМ понижает толерантность к опиатам (см. следующий раздел). Анальгетический эффект ДХМ сам по себе незначителен, если вообще есть (373,375).
4.15.4 ДХМ против наркотической зависимости
Как и другие диссоциативы, ДХМ снижает и даже снимает толерантность (а, значит, и физическую зависимость) ко многим наркотикам. В случае опиатов ДХМ испльзовался для снятия симптомов ломки (169). ДХМ вместе с диазепамом (ValiumTM) был испытан и показал более эффективные результаты при борьбе с симтомами героиновой (тремор, мурашки, расширение зрачков, суставные боли, и т.д.), чем хлорпромазин (ThorazineTM) и диазепам (34). Дальнейшее изучение подтвердило это и обнаружило - добавление тизанидина (агонист альфа-2 анальгетиков) к ДХМ+диазепамному коктейлю еще более эффективно (133).
Диссоциативы также обращают или предотвращают толерантность к кокаину (247), никотину (249), и алкоголю (232). А некоторые исследования предполагают, что ДХМ (и другие NMDA антагонисты) могут быть полезными в большинстве или во всех случаях аддиктивности.
4.15.5 ДХМ против болезней и различных состояний
Исследуется возможность лечения ДХМ различных болезней в основном благодаря антагонистическим эффектам NMDA. Самые обещающие результаты проявились в лечении опоясывающего лишая - болезни в основном пожилых людей, у которых дремлющая вирусная инфекция вспыхивает и атакует периферические нервы. ДХМ снимает боль (иногда невыносимую), и может предотвратить поражение периферийной нервной системы (370). Он может быть эффективным при лечении герпесной боли (368).
ДХМ может лечить и некоторые хронические нейродегенеративные заболевания. Они включают боковой амиотрофический склероз (ALS) (болезнь Шарко) (168), хотя последние исследования показывают и неэффективность лечения (363). Заболевание "бешеной коровы" (и другие прионные (prion) [прион - гипотетическая инфекционная частица, состоящия только из белка, сходная с вирусами и вироидами, но без генетической компоненты] заболевания) может реагировать на лечение ДХМ (362).
ДХМ также используется для лечения задержки умственного развития (35), болезни Паркинсона (36). ДХМ может быть полезен при лечении легочного и другого рака (38) и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации (263) из-за (плохо понятых) эффектов сигма лигандов на опухолевае клетки и иммунную систему (см. Раздел 10.2).
Некоторые статьи говорят о антидепрессивном действии диссоциативов (208,212, 223,245,250), в то время как другие оспаривают это (225, 229). Наконец, диссоциативные качества ДХМ можно использовать: кетамин применяется для успокаения детей при обследовании гениталий в случае подозрений на сексуальное насилие (184-186).
4.16 Взаимодействия наркотиков и лекарств
Пожалуйста, прочитайте этот раздел, если вы принимаете или планируете принимать и другие лекарства вместе с ДХМ.
4.16.1 Сметрельные или опасные сочетания
ДХМ не должен применяться (в любых дозах, даже нормальных) людьми, принимающими МАОИ (ингибиторы моноаминоксидазы) - как прописанные, так и непрописанные - например, с гармалином. Заметьте, существует неясность среди использующих наркотики что считать МАОИ. МАОИ включают в себя некоторые лекарства от депрессии и болезни Паркинсона, и некоторые редкие рекреационные наркотики, извлекаемые из экзотических растений (гармин и гармалин, из сирийской руты, например). Прозак, МДМА, сыр, пиво и др. НЕ МАОИ - их надо избегать при приеме МАОИ. Если вы принимаете прописанное МАОИ - вы будете об этом знать, так как ваш терапевт (надеюсь!) скажет вам не есть выдержанный сыр. Комбинация ДХМ и МАОИ фатальны (3)!
Флюоксетин (ProzacTM) ингибитор цитохрома P450-2D6 (39) и изменит характеристики трипа в некотором роде, увеличив отношение ДХМ к ДХО. Другие лекарства, ингибирующие P450-2D6 (сюда входят многие антидепрессанты), вероятно произведут похожее воздействие (см. Раздел 15.1). Продолжительность трипа может быть сильно увеличена ингибиторами P450-2D6; у многих потребителей эффекты продолжались на 12-24 часа доьше обычного. Воздействие ДХМ может быть расширено другими методами с помощью флюоксетина (40).
отмечено, что човместный прием ДХМ и антидепрессантов Desyrel (тразодон) или Serzone (нефазодон) вызывает поражения печени!
Один человек отметил, что комбинация ДХМ и бупропиона (Wellbutrin) вызвала длительное (более трех дней) похмелье и более сильные негативные побочные эффекты.
Флюоксетин и другие SSRI антидепрессанты также как и трициклики и литий (и, конечно, МАОИ), взаймодействуя с ДХМ, могут вызвать серотониновый синдром (см. Раздел 6.2.9). Это хотя и редко фатально, зато весьма неприятно. Заболевания сосудов могут увеличить шансы серотонинового синдрома в случае ДХМ + антидепрессанты (364), и другие болезненные состояния могут привести к подобному синдрому. Некоторые люди, принимавшие ДХМ во время использования антидепрессантов отмечали неприятные реакции похожие на серотониновый синдром, поэтому лучше поберечься. Вот некоторые симптомы серотонинового синдрома: напряжение мускулов, диарея (понос), нарушение координации, несильный жар, потение, тремор мускулов, волнение, мания, преувеличенные рефлексы, тошнота.
Не принимайте ДХМ с диетическими лекарствами типа фентермина, фенфлюрамина или фен-фена; эти комбинации провоцируют серотониновый синдром.
ДХМ не должен приниматься (в рекреационных или нормальных дозах) вместе с прописанным антигистамином терфенадином (SeldaneTM). Эта комбинация смертельна (41). Терфенадин вовлекается и в другие взаимодействия с лекарствами. Причиной этого, вероятно, является способность терфенадина вызывать нерегулярную работу сердца при накоплении в организме, тогда как он обычно метаболизируется ферментом P450. ДХМ же может использовать весь запас этого фермента. Между прочим, все это может относится к антигистаминам без снотворного эффекта типа ClaritinTM и HisminalTM.
Многие отмечают, что никотин (сигареты) вызывают сильную тошноту в комбинации с ДХМ. Другие заметили общее увеличение физического дискомфорта и появление бэдтрипов. Предполагается, что сигаретный дым ингибирует моноаминоксидазу (378, 379), что увеличивает риск неприятных эффектов.
4.16.2 Благотворные сочетания
И опиаты, и диссоциативы имеют сильные побочные эффекты, которые ограничивают их применение в качестве анальгентиков. При их комбинировании, тем не менее, наблюдается синергический эффект, за счет которого пациент может снизить дозы обоих лекарств до такой степени, что побочные эффекты минимальны (236,267,278). Диссоциативы предотвращают толерантность к опиатам (248) и могут облегчить опиатную отмену (254). С другой стороны, совместное использование увеличивает риск остановки дыхания и смертельной передозировки.
4.16.3 Сочетания с рекреационными наркотиками
Часто используемая комбинация - марихуана и ДХМ - она из мало исследованных. Конкурентная NMDA блокада усиливает марихуановую каталепсию (210), и очевидно неконкурентная блокада действует таким же образом. Дизоцилпин, диссоциатив используемый в исследованиях, уменьшает анальгетическое действие марихуаны (214), и вызывает down-регуляцию анандаминовых (THC (ТГК)) рецепторов (218).
Диссоциативы могут блокировать истощение 5HT (серотонина), вызванное МДМА (экстази) (241). Однако, есть опасность повышенния давления, поэтому я не рекомендовал бы такую комбинацию. Метамфетамин вызывает вакуолизацию нейронных терминалей из-за ослабления везикулярного протонного градиента (181) (по-русски говоря, это означает, что "спид" поражает клетки мозга путем разрушения маленьких пузырьков нейротрансмиттеров внутри клетки). Дизоцилпин (dizocilpine) (и, видимо, другие диссоциативы) могут предотвратить это (219). Он также может блокировать вызванное метамфетамином истощение 5HT (241).
Антидепрессанты и диссоциативы, видимо, тоже взаимодействуют, но не всегда хорошим образом. И дезипрамин, и диссоциативы увеличивают дофаминовую активность в префронтальнух лобных долях; такая комбинация крайне синергетична (277). Что хуже, диссоциативы могут совершенно обратить антидепрессорный эффект (229). Дизоцилпин уменьшает плотность 5HT2 рецепторов (212), и увеличивает связывание 5HT в гиппокампе и полосатом теле (252). В одной статье утверждается, что дизоцилпин помогает антидепрессантам в некоторых тестах (245,250).
Диссоциативы, наконец, блокируют толерантность ко многим наркотикам, включая алкоголь (232), кокаин (247), никотин (249) и морфин (248).
4.17 Общие замечания
Возможно, одно из самых важных замечаний о ДХМ: как и другие диссоциативы, он может вызывать поражения мозга при использовании сверх меры (см. Раздел 6.3.1. Что точно соответствует "сверхмерности" - никому не известно, хотя на примере животных лезии Олни (тип поражения мозга, вызванный диссоциативами) случается при дозах в несколько раз больших анестетической, которая сама по себе выше рекреационной.
Среди опрошенных мной людей, регулярно употребляющих ДХМ, около 1 процента отметили длительное когнитивные нарушения (хотя некторые из них продолжали принимать ДХМ в это время, и это был скорее результат хронической интоксикации, чем необратимые нарушения). Все, кто отметил подобные нарушения, постоянно принимали ДХМ в больших дозах, то есть:
- 720 мг или больше (высшие плато)
- два раза в неделю или чаще
- длительное потребление сроком более года
Как и другие психоактивные вещества, ДХМ не должен применяться эмоционально и ментально неустойчивыми. Я склонен верить, что НИ один рекреационный наркотик (легальный или нет) не должен использоваться, кроме как в спокойном, устойчивом настроении, без волнений или отрицательных эмоций, в контролируемой обстановке, без необходимость садиться за руль. ДХМ - опьяняющий наркотик - не водите под ним машину. Никогда. Ну вы и сами знаете!
Большие дозы ДХМ могут быть очень диссоциирующими. Хотя это необязательно плохо, вы должны знать, что может произойти. Трип от высокой дозы ДХМ НЕ похож на ЛСД трип; он более напоминает кетамин. Скорее всего, опыт будет неожиданным, и, возможно, нежеланным. Хотя для умудренных опытом психонавтов это нормально, случайный потребитель галлюциногенов должен подумать дважды перед приемом большой дозы.
Продолжительное или в больших дозах применение ДХМ (включая полистирекс) может вызвать проблемы из-за накопления ДХМ (в противовес ДХО), и последующей активностью сигма-рецепторов (см. Раздел 10.2). Сигма-рецепторы, очевидно, играют большую управляющую роль в нейронах, вероятно, вызывая постоянные или полу-постоянные изменения при длительном возбуждении (для таких изменений в большинстве случаев необходимо более 3-х дней высокой концентрации ДХМ). Более того, сигма активность, похоже, коррелирует с бредовым мышлением, которого, наверное, следует избегать, особенно неопытным.
Случаются аллергические реакции на тартразин (FD&C Yellow #5), присутствующий в некоторых сиропах. Чувствительность к тартразину редка, она чаще всего бывает у людей, чувствительных к аспирину. Избегайте тартразина, если у вас есть или вы думаете, что есть аллергия на аспирин. Я считаю, основываясь на известных случаях, что аллергические реакции на красители может развиваться из-за хронического потребления.
Из-за больших количеств глицерина, глюкозы и сахаров, содержащихся в сиропах от кашля, могут возникнуть проблемы от боли в животе до сахарного шока. Очевидно, что люди с диабетом или проблемами с содержанием сахара в крови не должны употреблять сиропы.
4.18 Как на счет других средств от кашля?
Существуют, разумеется, и другие средства от кашля, но ни одно из них, похоже, не занимает места ДХМ.
4.18.1 Носкапин
Носкапин натуральный ингредиент опиума родственный папаверину. Судя по всему, он не обладает опиатноподобными эффектами (исключая подавление кашля) и не вызывает запоров. Он может быть NMDA/сигма лигандом как и ДХМ. Негативные эффекты и эффекты передозировки включают сонливость, головокружение, головную боль, тошноту, аллергические риниты, конъюктивиты и кожную сыпь. Не имею понятия о каких-либо наркотических эффектах высоких доз, и не кекомендую выяснять. Пероральная доза для взрослых - 25-50 мг 3-4 раза в день.
4.18.2 Опиаты
Опиаты до сих пор используются для подавления кашля, наиболее известный - кодеин, до сих пор использующийся при сильном кашле (хотя некоторые исследования отмечают, что он не лучше ДХМ). Другие опиаты применялись от сильного кашля. Так, героин был впервые предложен как подавитель кашля.
Рекреационные эффекты опиатов очень хорошо известны, и в любом случае, выходят за рамки ДХМ ФАКа.
4.18.3 Местные анестетики
Большое количество веществ использовалось в качестве местных анестетиков для горла, включая фенол и метол. У них нет никакого рекреационного потенциала (и в основном, они высокотоксичны при передозировке).
4.18.4 Может ли ДХМ определяться при тесте на наркотики?
Как сам ДХМ, очевидно нет - никто его не ищет. Ходят слухи о возможной ошибочной положительной реакции на опиаты, но в одной статье (374) это оспаривается. Более правдоподобны ошибочные положительные результаты на PCP и кокаин.
Имейте в виду возможность теста на наркотики перед приемом ДХМ. В худшем случае, можете сказаться простуженым, и требовать проведения теста на различение ДХМ и опиатов. Успехов!
| 
| 
|